salt:hasText
| - Biologická dostupnost anagrelidu po orálním podání je 70%. U zdravých dobrovolníků je čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) asi 1,3 hodiny, poločas eliminace je krátký (1,3 hodiny). Maximální plasmatická koncetrace po podání jednotlivé dávky 2 mg/d je 9 ng/ml. Anagrelid má velký distribuční objem (120 l/kg), distribuce do různých kompartmentů není známá, jakož i vazba na plazmatické bílkoviny. Anagrelid je intenzivně metabolizován, vznikají nejméně 4 matabolity. (Tmax) hladina pro hlavní metabolit je kolem 2 hodin, poločas eliminace je kolem 6 hodin. Po podání radioaktivního C14 anagrelidu se 75% vyloučí močí v průběhu 6 dní, 10% se vyloučí stolicí.
Klinická zkušenost u pacientů hladovějících a nehladovějících ukazuje, že účinnost anagrelidu není závislá na příjmu potravy.
V průběhu dlouhodobého podávání nenastává kumulace anagrelidu vzhledem k jeho krátkému poločasu eliminace. Tento předpoklad je podpořen klinickou zkušeností: po přerušení léčby se počet destiček vrátí během 4 až 8 dnů na hodnoty před léčbou.
Dle publikovaných dat může být expozice anagrelidem až 8 násobně vyšší u pacientů se středně těžkou jaterní insuficiencí. Užití anagrelidu nebylo klinicky testováno u starších pacientů a pacientů se závažnou insuficiencí jater.
Když tito pacienti užívají anagrelid, je třeba provádět jejich pečlivé monitorování, zvláště na začátku léčby (viz bod 4.4).
(cs)
|