| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: perorální antidiabetika, biguanidy
ATC kód: A10BA02
Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky snižující jak bazální, tak postprandiální hladinu glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nevede ke vzniku hypoglykémie.
Metformin může působit třemi mechanizmy účinku:
Snížením produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy.
Ve svalu tím, že zvyšuje citlivost inzulínu, zlepšuje periferní vychytávání a využití glukózy.
A zpomalením absorpce glukózy ve střevě.
Metformin stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu tím, že působí na glykogensyntázu. Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT).
U lidí má metformin s okamžitým uvolňováním příznivé účinky na metabolizmus lipidů, a to nezávisle na účinku na glykémii. Toto bylo prokázáno u terapeutických dávek v kontrolovaných střednědobých nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin s okamžitým uvolňováním snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů. Podobná reakce nebyla zaznamenána u tablet s prodlouženým uvolňováním, pravděpodobně v důsledku večerního podání, může nastat zvýšení hladiny triglyceridů.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobý pozitivní vliv na intenzivní kontrolu glykémie v krvi u dospělých pacientů s nadváhou trpících diabetem 2. typu léčených metforminem s okamžitým uvolňováním jako lék první volby po selhání diety.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených metforminem po selhání samotné diety prokázala:
Významné snížení absolutního rizika jakýchkoliv komplikací souvisejících s diabetem u skupiny léčené metforminem (29,8 případů/1000 pacientů ročně) ve srovnání se skupinou se samotnou dietou (43,3 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0023, a ve srovnání se skupinami léčenými sulfonylmočovinou nebo inzulínem v monoterapii (40,1 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0034.
Významné snížení absolutního rizika mortality související s diabetem: metformin 7,5 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 12,7 případů/1000 pacientů ročně, p=0,017;
Významné snížení absolutního rizika celkové mortality: metformin 13,5 případů/1000 pacientů ročně ve srovnání se skupinou se samotnou dietou 20,6 případů/1000 pacientů ročně (p=0,011) a ve srovnání se skupinami léčenými sulfonymočovinou nebo inzulínem v monoterapii 18,9 případů/1000 pacientů ročně (p=0,021);
Významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 18 případů/1000 pacientů ročně (p=0,01).
Při použití metforminu jako terapie druhé linie v kombinaci se sulfonylmočovinou nebyl prokázán příznivý účinek na klinické výstupy.
U diabetu prvního typu byla kombinace metforminu a inzulínu použita u vybraných pacientů, ale klinický přínos této kombinace nebyl formálně určen.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)