Loperamid se snadno vstřebává ze střeva, ale je téměř úplně vychytáván játry, kde je metabolizován, konjugován a vylučován žlučí.
Biologický poločas loperamidu představuje u člověka přibližně 11 hodin s rozmezím 9‑14 hodin.
Studie distribuce u laboratorních potkanů vykazují vysokou afinitu loperamidu ke střevní stěně �s přednostní vazbou na receptory longitudinální svalové vrstvy. Eliminace probíhá převážně oxidativní N-demetylací, která je hlavní cestou odbourávání loperamidu. Vylučování nezměněného loperamidu a metabolitů se děje převážně stolicí.
(cs)