| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: sympatolytikum, antihypertenzívum
ATC kód: C07AB02
Selektivní betablokátor
Metoprolol je kardioselektivní betablokátor, tj. blokuje beta1-receptory v myokardu při řádově nižších dávkách než je potřebné k blokádě beta2-receptorů. Metoprolol má nevýznamný membrány stabilizující účinek a nemá částečně agonistické vlastnosti (vnitřní sympatomimetickou aktivitu).
Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek katecholaminů na srdce (uvolňovaných při zátěži nebo stresu). To znamená, že obvyklý vzestup tepové frekvence, srdečního výkonu, stažlivosti srdce a krevního tlaku po akutním vzestupu koncentrace katecholaminů, je metoprololem snižován. V případě vysokých koncentrací endogenního adrenalinu má metoprolol menší vliv na krevní tlak než neselektivní betablokátory.
Pokud je to nevyhnutelné, lze podat Betaloc ZOK v kombinaci s beta2-sympatomimetiky u pacientů s příznaky CHOPN. Betaloc ZOK v terapeutických dávkách přitom ve srovnání s neselektivními betablokátory méně interferuje s bronchodilatačním účinkem vyvolaným beta2-sympatomimetiky.
Klinicky je beta1-selektivita metoprololu v přípravku Betaloc ZOK vyšší ve srovnání s konvenčními tabletami s metoprololem. Potenciální riziko nežádoucích účinků spojených s kolísáním plasmatických koncentrací, např. bradykardie a únava nohou, je sníženo.
Betaloc ZOK interferuje méně s uvolňováním inzulinu, metabolizmem cukrů a kardiovaskulární odpovědí na hypoglykémii ve srovnání s neselektivními betablokátory.
Krátkodobé studie prokázaly, že Betaloc ZOK může vyvolat mírný vzestup plasmatické koncentrace triglyceridů a pokles koncentrace volných mastných kyselin. V některých případech byl pozorován mírný pokles HDL cholesterolu, avšak menší než při podání neselektivních betablokátorů. Ve studii s metoprololem, která trvala několik let, bylo pozorováno významné snížení plasmatické koncentrace celkového cholesterolu.
Účinek na hypertenzi
Betaloc ZOK snižuje zvýšený krevní tlak v poloze vleže i vstoje. Při zahájení léčby metoprololem může být pozorován krátkodobý (několik hodin) a klinicky nevýznamný vzestup periferní cévní rezistence. V průběhu dlouhodobé léčby může být celková periferní rezistence snížena jako důsledek příznivého vlivu na hypertrofii rezistenčních artérií. Dlouhodobá antihypertenzní léčba metoprololem snižuje též hypertrofii levé komory, zlepšuje její diastolickou funkci a plnící tlaky.
Podávání přípravku Betaloc ZOK bylo sledováno v klinické studii kontrolované placebem u 144 pediatrických pacientů (6-16 let) s esenciální hypertenzí po dobu 4 týdnů. Systolický krevní tlak se snížil při dávkách 1,0 a 2,0 mg/kg o 4 –6 mm Hg po korekci na placebo. Diastolický krevní tlak se snížil při dávce 2,0 mg/kg o 5 mm Hg po korekci na placebo a bylo pozorováno snížení diastolického krevního tlaku v závislosti na dávce v dávkovém rozmezí 0,2, 1,0 a 2,0 mg/kg. Snížení tlaku nebylo závislé na věku, rase nebo fyzické vyspělosti dětí a mladistvých.
U mužů s mírnou až středně těžkou hypertenzí snižuje metoprolol riziko úmrtí na kardiovaskulární onemocnění především snížením rizika náhlé smrti, rizika fatálních a nefatálních infarktů myokardu a mozkových cévních příhod.
Účinek na anginu pectoris
U pacientů s anginou pectoris metoprolol snižuje frekvenci, dobu trvání a závažnost anginózních záchvatů a němých ischemických příhod a zvyšuje fyzickou výkonnost.
Účinek na chronické srdeční selhání
Bylo prokázáno, že u pacientů s příznaky srdečního selhání (NYHA II-IV) a sníženou ejekční frakcí (( 0,40) vede podávání přípravku Betaloc ZOK k prodloužení doby přežívání a snížení počtu rehospitalizací v důsledku zhoršení srdečního selhání. Podávání přípravku Betaloc ZOK zvyšuje ejekční frakci, snižuje objem levé srdeční komory na konci systoly i diastoly, zlepšuje třídu NYHA a zlepšuje kvalitu života.
Ve studii MERIT-HF (Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial in Congestion Heart Failure) snížil metoprolol, který byl podáván spolu se standardní léčbou ACE inhibitory a diuretiky pacientům se sníženou ejekční frakcí levé komory a symptomy mírného až těžkého srdečního selhání:
Mortalitu z jakékoliv příčiny o 34 % (p = 0,0062 (po adjustaci), p = 0,00009 (nominálně)
Kombinovaný cílový parametr mortalita z jakékoliv příčiny a hospitalizace v důsledku zhoršení srdečního selhání (čas do první události) o 31 % (p = 0,00001)
Kombinovaný léčebný cíl smrt a transplantace srdce (čas do první události) o 32 % (p = 0,0002)
Kardiovaskulární smrt o 38 % (p = 0,00003)
Náhlou smrt o 41 % (p = 0,0002)
Smrt následkem zhoršení srdečního selhání o 49 % (p = 0,0023)
Celkový výskyt srdeční smrti a nefatálních akutních infarktů myokardu o 39 % (p = 0,00001)
Kombinovaný cílový parametr mortality z jakékoliv příčiny, hospitalizace v důsledku zhoršení srdečního selhání a přijetí na akutní jednotku v důsledku zhoršení srdečního selhání (čas do první události) o 32 % (p = 0,00001)
Počet hospitalizací v důsledku zhoršení srdečního selhání o 30 % a počet hospitalizací z kardiovaskulárních příčin o 15 % (p = 0,0003)
Účinek na srdeční akci
Metoprolol má příznivý vliv na srdeční akci zejména u supraventrikulárních tachykardií nebo atriálních fibrilací a v případě ventrikulárních extrasystol.
Účinek na infarkt myokardu
U pacientů se suspektním nebo potvrzeným infarktem myokardu snižuje metoprolol mortalitu, především snížením rizika náhlé smrti. Je to alespoň z části důsledek preventivního působení metoprololu na vznik komorové fibrilace. Tento příznivý antifibrilační účinek má dvojí vysvětlení: vagový účinek na elektrickou stabilitu myokardu a přímý účinek na receptory sympatiku ovlivňující kontraktilitu, tepovou frekvenci a krevní tlak. Jak časná, tak pozdní intervence vede ke snížení mortality u pacientů s dřívějším kardiovaskulárním onemocněním a s diabetem. Metoprolol snižuje také riziko nefatálních reinfarktů myokardu.
Účinek na poruchy srdce doprovázené palpitacemi
Betaloc ZOK je vhodný pro léčbu funkčních srdečních poruch doprovázených palpitacemi.
Účinek na migrénu
Betaloc ZOK je vhodným léčivem k profylaktické léčbě migrény.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)