| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, makrolidy
ATC kód: J01FA10
Mechanismus účinku:
Azithromycin je makrolidové antibiotikum patřící do skupiny azalidů. Molekula je sestavena přidáním atomu dusíku k laktonovému kruhu erythromycinu A. Chemický název azithromycinu je 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Molekulová hmotnost je 749,0.
Mechanismus účinku azithromycinu je založen na supresi syntézy bakteriální bílkoviny prostřednictvím vazby na ribozómovou podjednotku 50S a inhibici translokace peptidů.
Mechanismus rezistence:
Rezistence na azithromycin může být základní nebo získaná. Jsou tři základní mechanismy rezistence na bakterie: alterace cílového místa, alterace transportu antibiotika a modifikace antibiotika.
U kmenů Streptococcus pneumoniae, beta-henolytický streptococcus skupiny A, Enterococcus faecalis a Staphylococcus aureus , včetně na methicillin rezistentní S. aureus (MRSA) existuje kompletní cross-rezistence na erythromycin, azithromycin, jiné makrolidy a linkosamidy.
Limitní hodnoty
Klinické limitní hodnoty MIC podle Evropského výboru pro testování antimikrobiální citlivosti EUCAST (verze 1.4, 2009):
Patogen
Limitní hodnoty podle druhů (S ≤ /R >)1
Malá odolnost
Rezistence
Staphylococcus
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Streptococcus A, B, C, G
≤ 0,25 mg/l
> 0,5 mg/l
Streptococcus pneumoniae
≤ 0,25 mg/l
> 0,5 mg/l
Haemophilus influenzae2
≤ 0,12 mg/l
> 4 mg/l
Moraxella catarrhalis
≤ 0,5 mg/l
> 0,5 mg/l
Neisseria gonorrhoeae
≤ 0,25 mg/l
> 0,5 mg/l
1Ke stanovení odolnosti uvedených bakterií vůči jiným makrolidům (azithromycinu, klarithromycinu a roxithromycinu) lze použít erythromycin. Makrolidy podávané intravenózně jsou aktivní vůči Legionella pneumophila (erythromycin MIC ≤ 1 mg/l u „divokých“ izolátů). Makrolidy se používají při léčbě infekcí způsobených Campylobacter jejuni (erythromycin MIC ≤ 4 mg/l u „divokých“ izolátů). Azithromycin se používá při léčbě infekcí S. typhi (MIC ≤ 16 mg/l u „divokých“ izolátů) a Shigella spp.
2Korelace mezi MIC makrolidů H. influenzae a klinickými výsledky je slabá. Limitní hodnoty pro makrolidy a související antibiotika byly proto stanoveny tak, že „divoký“ typ H. influenzae je zařazen do střední kategorie.
Citlivost
Prevalence získané rezistence pro vybrané druhy se může lišit geograficky a časem a je potřebná místní informace o rezistenci, především při léčbě závažných infekcí. Je-li to nezbytné, měla by být vyžadována rada experta, jestliže je lokální prevalence rezistence taková, že prospěšnost léku je přinejmenším u některých typů infekcí nejistá.
Antibakteriální spektrum azithromycinu:
Druhy běžně citlivé
Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus
citlivý na meticilin
Streptococcus pneumoniae
citlivý na penicilin
Streptococcus pyogenes (skupina A)
Aerobní gram-negativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
Anaerobní mikroorganismy
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
Další mikroorganismy
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Druhy, pro které může být problémem získaná rezistence
Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy
Streptococcus pneumoniae
intermediární rezistence na penicilin
rezistentní na penicilin
Z podstaty rezistentní organismy
Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Staphylococci MRSA, MRSE*
Anaerobní mikroorganismy
Skupina Bacteroides fragilis
*Stafylokoky rezistentní na methicillin mají velmi vysokou prevalenci získané rezistence na makrolidy a jsou zde zařazeny, přestože jsou zřídka citlivé na azithromycin.
Klinická farmakologická data
Léčba komunitní pneumonie
V nekomparativní studii typu „open‑label“ byl pacientům při léčbě komunitní pneumonie podáván azithromycin jako intravenózní infuze (po dobu 2-5 dnů) a následně jim byl podán perorálně azithromycin (k završení 7-10denní léčby). Klinická úspěšnost (vyléčení a zlepšení stavu) u hodnotitelných pacientů činila 88 % v období 10-14 dnů po léčbě a 86 % za 4-6 týdnů.
Během léčby komunitní pneumonie nebyly pozorovány v otevřené, randomizované, srovnávací studii žádné statisticky významné rozdíly mezi azithromycinem (i.v. infuze následovaná p.o. léčbou) a cefuroximem (i.v. infuze následovaná p.o. léčbou a erytromycinem, bylo-li třeba).
V otevřené, non-komparativní studii, byli pacienti pozitivní na Legionellu pneumophilu (seroskupina 1) léčeni také i.v. infuzí azithromycinu následovanou p.o. léčbou. Po 10-14 dnech bylo klinicky vyléčeno 16 ze 17 hodnocených pacientů a po 4-6 týdnech bylo klinicky vyléčeno 20 z 20 hodnocených pacientů.
Léčba pánevního zánětlivého onemocnění zahrnujícího urogenitální infekce jako endometritida a salpingitida
Výsledek z otevřené studie ukazuje, že tři rozdílné léčebné postupy (azithromycin vs. azithromycin/metronidazol, doxycyklin, metronidazol, cefoxitin a probenicid) byly srovnatelné, co se týká účinnosti a bezpečnosti u pacientů s akutním pánevním zánětem (salpingitida, endometritida apod.)
V jiné otevřené, srovnávací studii s pacienty s akutním pánevním zánětem (salpingitida, endometritida apod.), dostávali pacienti p.o. azithromycin/i.v. infuze azithromycinu., i.v. infuze azithromycinu plus i.v./p.o. metronidazol, nebo p.o. doxycyklin plus i.v./p.o. co-amoxiclav. Co se týká účinnosti a bezpečnosti, byly tyto léčebné postupy také srovnatelné. Data z těchto studií ukazují, že klinická odpověď (vyléčení plus zlepšení) byla na konci léčby ( 97% ve všech léčených skupinách s ( 96 % eradikací patogenů. Ve follow-up bylo eradikováno ( 90 % patogenů.
Pacienti s pánevním zánětlivým onemocněním účastnící se testů dostávali 500 mg azithromycinu denně jako i.v. infuzi (po dobu maximálně 3 dnů) a následně každý den 250 mg azithromycinu p.o., přičemž celková doba léčby byla do 7 dnů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)