salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Selektivní blokátory kalciových kanálů s převážně vaskulárními účinky
ATC kód: C08C A13
Lerkanidipin je kalciový blokátor ze skupiny dihydropyridinů, jehož účinek spočívá v inhibici
transmembránového vstupu vápníku do buněk srdeční a hladké svaloviny. Mechanismus jeho
antihypertenzního účinku je podmíněn přímým relaxačním účinkem na hladkou svalovinu cév, čímž
dochází ke snížení celkové periferní rezistence. Lerkanidipin má přes svůj krátký plasmatický poločas
dlouhotrvající antihypertenzní účinek, a to díky vysokému membránovému rozdělovacímu koeficientu.
Lerkanidipin nemá negativně inotropní účinky, protože jeho působení na cévy je vysoce selektivní.
Vzhledem k tomu, že vazodilatace navozená lerkanidipinem nastupuje postupně, byla hypotenze
s reflexní tachykardií pozorována u pacientů s hypertenzí pouze vzácně.
Antihypertenzní účinek lerkanidipinu je podobně jako u ostatních asymetrických 1,4-dihydropyridinů
podmíněn hlavně jeho (S)-enantiomerem.
Kromě klinických studií provedených k průkazu terapeutických indikací byla provedena ještě další
malá nekontrolovaná, avšak randomizovaná, studie pacientů se závažnou hypertenzí (průměr +
směrodatná odchylka diastolického krevního tlaku 114,5 + 3,7 mm Hg), která prokázala normalizaci
krevního tlaku u 40 % z 25 pacientů léčených 20 mg lerkanidipinu v jedné denní dávce a u 56 % z 25
pacientů léčených 10 mg lerkanidipinu ve dvou denních dávkách. V další, dvojitě zaslepené,
randomizované studii kontrolované placebem provedené u pacientů s izolovanou systolickou hypertenzí
byl lerkanidipin účinný ve snížení systolického krevního tlaku z průměrné výchozí hodnoty 172,6 + 5,6
mm Hg na 140,2 + 8,7 mm Hg.
(cs)
|