| salt:hasText
| - V terapeutickém dávkovém rozmezí je farmakokinetika alfuzosinu lineární. Maxima plazmatické koncentrace je dosažena za přibližně 5 hodin po podání. Kinetický profil je charakterizován velkými interindividuálním rozdíly v plazmatických koncentracích. Při užívání léku po jídle je absorpce alfuzosinu zvýšena.
Absorpce
Po první dávce (po jídle) bylo dosaženo maximální plazmatické koncentrace 7,72 ng/ml,
AUCinf 127 ng x hod/ml (po jídle) a tmax 6,69 hodin (po jídle).
Při stabilních podmínkách rovnovážného stavu (po jídle) průměrná AUC při aplikaci (AUCτ)byla 145 ng x hod/ml, průměrná Cmax byla 10,6 ng/ml a Cmin byla 3,23 ng/ml.
Distribuce
Vazba na proteiny krevní plazmy je přibližně 90%. Distribuční objem alfuzosinu u zdravých dobrovolníků činí 2,5 l/kg. Bylo prokázáno, že se preferenčně distribuuje v prostatě ve srovnání s plazmou.
Eliminace
Průměrný eliminační poločas alfuzosinu je přibližně 8 hodin. Alfuzosin je rozsáhle metabolizován v játrech (několika cestami), metabolity jsou eliminovány renální exkrecí a zřejmě i biliární exkrecí. Po jedné perorální dávce se 75-91% vyloučí stolicí; 35% jako nezměněná látka a zbytek ve formě metabolitů, což svědčí o jistém podílu biliární exkrece. Asi 10% látky se vyloučí močí v nezměněné formě. Žádný z metabolitů nevykazuje farmakologickou aktivitu.
Poškození ledvin či jater
Distribuční objem a clearance se zvyšují při snížené renální funkci, zřejmě z důvodu snížené vazby na proteiny krevní plazmy. Poločas je však nezměněn. U pacientů s těžkou jaterní nedostatečností se poločas prodlužuje. Maximální plazmatická koncentrace jsou dvojnásobná a biologická dostupnost se zvyšuje ve srovnání s mladými, zdravými dobrovolníky.
Starší pacienti
U starších lidí (> 75 let) je perorální absorpce rychlejší a hodnoty AUC vyšší než u mladších osob. Zvýšení plazmatické koncentrace může být vysvětleno snížením metabolické kapacity u starších lidí. Perorální biologická dostupnost je o něco vyšší než u mladších osob. Eliminační poločas zůstává nezměněn.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)