| salt:hasText
| - Absorpce
Diklofenak je rychle a úplně absorbován. Průměrný vrchol plazmatické koncentrace Průměrný vrchol plazmatické koncentrace 591 ng/ml je dosažen přibližně za 35 minut (střední hodnota Tmax) po podání jedné potahované tablety s obsahem 25 mg nalačno.
..
Absorbované množství je přímo úměrné velikosti dávky. Rychlost absorpce diklofenaku může být snížena pokud je podán po jídle (nižší Cmax, delší tmax) ve srovnání s podáním nalačno
Polovina množství diklofenaku se metabolizuje během první pasáže játry (first pass effect), plocha pod koncentrační křivkou (AUC) je o polovinu větší po perorálním podání než po parenterální aplikaci stejné dávky.
Farmakokinetické vlastnosti se po opakovaném podání nemění. Nebyla zjištěna žádná kumulace léku při dodržení doporučených časových intervalů podání léku.
Distribuce
99,7 % diklofenaku se váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (99,4 %). Vypočtený distribuční objem je 0,12 - 0,17 l/kg.
Diklofenak se dostává do synoviální tekutiny, kde je maximální koncentrace za 2 - 4 hodiny po dosažení vrcholu plazmatické koncentrace. Poločas vyloučení ze synoviální tekutiny je 3 - 6 hodin. Za 2 hodiny po dosažení vrcholu plazmatické koncentrace jsou koncentrace v synoviální tekutině již vyšší než v plazmě a zůstávají vyšší ještě 12 hodin.
Biotransformace
Biotransformace diklofenaku začíná zčásti glukuronidací intaktní molekuly, ale hlavní cestou je jednorázová a mnohočetná hydroxylace a metoxylace, která vede ke vzniku několika fenolických metabolitů, z nichž většina je přeměněna na glukuronidové konjugáty. 2 z těchto fenolických metabolitů jsou biologicky aktivní, ale podstatně méně než diklofenak.
Vylučování
Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263+/- 56ml/min (průměrná hodnota +/- SD). Konečný plazmatický poločas je 1 - 2 hodiny. Čtyři z metabolitů včetně aktivních dvou mají krátký plazmatický poločas 1 - 3 hodiny. Jeden metabolit 3´-hydroxy-4´methoxy-diklofenak má poločas rozpadu mnohem delší. Tento metabolit je ve skutečnosti inaktivní. Asi 60 % podané dávky je vyloučeno močí jako glukuronidový konjugát intaktní molekuly a jako metabolity, z nichž většina je také přeměněna na glukuronidové konjugáty. Méně než 1 % je vyloučeno jako nezměněná látka. Zbytek dávky se vylučuje jako metabolity žlučí a stolicí.
Charakteristika pro pacienta
Nebyly pozorovány žádné na věku závislé rozdíly v absorpci, metabolizmu nebo vylučování léčivé látky. U pacientů s renálním postižením nedochází ke kumulaci nezměněné účinné látky na základě kinetiky jednorázové dávky, pokud je dodrženo doporučené dávkovací schéma. Při clearence kreatinininu < 10 ml/min, vypočtená steady-state plazmatická hladina hydroxy- metabolitů je 4 x vyšší než u zdravých jedinců. Metabolity jsou však u nich vylučovány žlučí. U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou jaterní cirhózou jsou kinetika a metabolizmus diklofenaku stejné, jako u pacientů bez jaterních onemocnění.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)