About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC136451_doc-5-1     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.1 Farmakodynamické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.001
salt:hasText
  • Farmakoterapeutická skupina: inhibitor protonové pumpy ATC kód: A02B C05 Esomeprazol je S-izomer omeprazolu a snižuje sekreci žaludeční kyseliny specificky cíleným mechanismem účinku. Působí jako specifický inhibitor kyselinové pumpy v parietální (krycí) buňce žaludeční sliznice. Jak R-izomer, tak i S-izomer omeprazolu mají podobné farmakodynamické účinky. Místo a mechanismus účinku Esomeprazol je slabá baze; koncentruje se a mění se na účinnou formu v silně kyselém prostředí sekretorických kanálků parietální buňky, kde inhibuje enzym H+K+-ATPázu – kyselinovou pumpu, a inhibuje jak bazální, tak i stimulovanou sekreci kyseliny. Účinek na sekreci žaludeční kyseliny Po perorálním podání 20 mg a 80 mg omeprazolu účinek nastoupí do jedné hodiny. Po opakovaném podávání 20 mg omeprazolu jednou denně po pět dní se maximální výdej kyseliny po stimulaci pentagastrinem sníží v průměru o 90%, měřeno za 6-7 hodin po podání pátého dne. Po pěti dnech perorálního podávání 20 mg a 40 mg esomeprazolu se intragastrické pH udržovalo nad hodnotou 4,0 po dobu průměrně 13 hodin (20 mg), resp. 17 hodin (40 mg); a déle než 24 hodiny u pacientů s refluxní chorobou jícnu, vyvolávající příznaky nemoci. Podíly pacientů, u nichž se intragastrické pH udrželo nad hodnotou 4,0 po dobu nejméně 8, 12 a 16 hodin, byly po 20 mg esomeprazolu 76%, 54% a 24%. Odpovídající podíly po 40 mg esomeprazolu byly 97%, 92% a 56%. Za využití hodnot koncentrace v plazmě v průběhu času, nalezených při stanovení AUC, byla zjištěna závislost mezi inhibicí sekrece kyseliny a expozicí účinné látce. Terapeutické účinky inhibice kyselinové sekrece Zhojení refluxní ezofagitidy esomeprazolem v dávkách po 40 mg nastává u přibližně 78% pacientů po čtyřech týdnech, u 93% pacientů po osmi týdnech. Jednotýdenní podávání 20 mg esomeprazolu dvakrát denně a odpovídajících antibiotik vede k úspěšné eradikaci H. pylori u přibližně 90% pacientů. Po jednotýdenní eradikační léčbě u nekomplikovaných duodenálních vředů již není nutná další monoterapie antisekretorickými přípravky pro úspěšné vyhojení vředu a pro vymizení příznaků. V randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované klinické studii byli pacienti s endoskopicky potvrzeným krvácením ze žaludečního vředu, charakterizovaným jako Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9%, 43%, 38%, respektive 10%), randomizováni k podávání infuze esomeprazolu (n=375) nebo placeba (n=389). Po endoskopické hemostázi bylo pacientům podáno 80 mg esomeprazolu ve formě intravenózní infuze po dobu 30 minut, následované kontinuální infuzí rychlostí 8 mg/h nebo placeba po dobu 72 hodin. Po úvodní 72 hodinové terapii byl všem pacientům perorálně podáván esomeprazol 40 mg po dobu 27 dní k potlačení kyselé žaludeční sekrece. Výskyt opětovného krvácení byl během 3 dnů u skupiny léčené esomeprazolem 5,9 % ve srovnání s 10,3 % ve skupině placeba. Během 30 dní od léčby byl výskyt opětovného krvácení u esomeprazolem léčené skupiny 7,7% oproti 13,6% u placeba. Jiné účinky související s inhibicí sekrece kyseliny V průběhu léčby antisekretorickými přípravky se jako odpověď na sníženou sekreci kyseliny zvyšuje koncentrace gastrinu v séru. U některých pacientů byl v průběhu dlouhodobé léčby esomeprazolem pozorován zvýšený počet ECL (enterochromaffin-like) buněk, asi související se zvýšenými koncentracemi gastrinu v séru. Byl popsán vývoj žaludečních glandulárních cyst s poněkud vyšší frekvencí u pacientů dlouhodobě léčených antisekretorickými přípravky. Tyto změny představují fyziologický následek výrazné inhibice kyselinové sekrece, jsou benigní a pravděpodobně reverzibilní. Snížená žaludeční kyselost z jakýchkoliv důvodů, včetně užívání inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje v žaludku počet bakterií, normálně se vyskytujících v zažívacím ústrojí. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku infekcí zažívacího ústrojí např. druhy Salmonella nebo Campylobacter . Ve dvou studiích s  ranitidinem jako srovnávané léčivé látky měl esomeprazol lepší účinek při hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících nesteroidní antiflogistika včetně selektivních inhibitorů COX-2. Ve dvou studiích ve srovnání s placebem měl esomeprazol lepší účinek při prevenci žaludečních a duodenálních vředů u pacientů užívajících nesteroiodní antiflogistika včetně selektivních inhibitorů COX-2; pacienti byli starší než 60 let a/nebo již dříve trpěli vředem. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software