| salt:hasText
| - Absorpce
Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50% (36% až 57%), přičemž Cmax se dosáhne průměrně za 1,5 hodiny po podání dávky. Jídlo s vysokým obsahem tuků snižuje rychlost absorpce ropinirolu, což se projevuje prodloužením střední hodnoty Tmax o 2,6 hodiny a poklesem Cmax v průměru o 25 %.
Distribuce
Vazba ropinirolu na plazmatické bílkoviny je nízká (10-40%). Ropinirol vykazuje velký distribuční objem (přibližně 7 l/kg), což je v souladu s jeho vysokou lipofilitou.
Metabolismus
Ropinirol je metabolizován především izoenzymem CYP1A2 cytochromu P450 a jeho metabolity se vylučují zejména močí. Hlavní metabolit je ve zvířecích modelech dopaminergní funkce 100 krát méně účinný než ropinirol.
Eliminace
Ropinirol je vyloučen ze systémové cirkulace s průměrným plazmatickým eliminačním poločasem přibližně 6 hodin. Následně po jednorázovém a opakovaném perorálním podání nebyla pozorována žádná změna v perorální clearance ropinirolu. Ve farmakokinetických parametrech byla pozorována široká inter-individuální variabilita.
Linearita
Farmakokinetiky ropinirolu jsou po jednorázové dávce i po opakovaném podávání v terapeutickém rozsahu mezi 0,25 mg a 4 mg celkem lineární (Cmax a AUC).
Charakteristiky týkající se populace
Perorální clearance ropinirolu je u starších pacientů (65 let a starších) snížena o přibližně 15 % ve srovnání s mladšími pacienty. U starších pacientů není nutná úprava dávkování.
Porucha renálních funkcí
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu mezi 30 až 50 ml/min) není pozorovaná žádná změna ve farmakokinetice ropinirolu.
U pravidelně hemodialyzovaných pacientů s terminálním renálním selháním (ESRD, end stage renal disease) je perorální clearance ropinirolu snížena o přibližně 30 %. Perorální clearance metabolitů SKF-104557 a SKF-89124 byla rovněž snížena, a to o 80 % u SKF-104557 a o 60 % u SKF-89124. Proto je u těchto pacientů s RLS doporučená maximální dávka omezena na 3 mg/den (viz bod 4.2).
Pediatrická populace
Omezené farmakokinetické údaje získané od mladistvých (12-17 let, n=9) ukazují, že systémová expozice po podání jednotlivých dávek 0,125 mg a 0,25 mg byla podobná systémové expozici pozorované u dospělých (viz rovněž bod 4.2, odstavec "Děti a mladiství").
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)