salt:hasText
| - Distribuce:
Po intravenózním podání se vankomycin distribuuje téměř do všech tkání a difunduje do pleurální, perikardiální, ascitické a synoviální tekutiny i do srdečního svalu a srdečních chlopní. Dosahuje zde srovnatelných koncentrací jako v krevní plazmě. Údaje o koncentracích v kosti (ve spongióze, v kompaktě) jsou velmi rozdílné. Zdánlivý distribuční objem za rovnovážného stavu se udává na hodnotě 0,43 (až 0,9) l/kg. Skrz nezanícené meningy prochází vankomycin hematoencefalickou bariérou jen v nepatrné míře. Vankomycin je z 30 až 55 % a někdy i více vázán na plazmatické bílkoviny.
Po perorálním opakovaném podávání vankomycinu byly pozorovány u pacientů léčených pro pseudomembranózní kolitidu způsobenou Clostridium difficile plazmatické koncentrace vankomycinu.
Vylučování:
Vankomycin se metabolizuje pouze v malém rozsahu. Po parenterálním podání se vylučuje téměř kompletně jako mikrobiologicky aktivní látka (přibližně 75-90 % během 24 hodin) glomerulární filtrací ledvinami. Biliární exkrece je nevýznamná (méně než 5 % podané dávky).
U pacientů s normální funkcí ledvin je poločas v séru zhruba 4-6 (5-11) hodin, u dětí 2,2-3 hodiny. Při poruše renálních funkcí se poločas vankomycinu může značně prodloužit (až na 7,5 dne). V takových případech je vzhledem k ototoxicitě vankomycinu indikováno monitorování plazmatických koncentrací.
Průměrné plazmatické koncentrace po i.v. infuzi 1 g vankomycinu po dobu 60 minut byly kolem 63 mg/l ke konci infuze, zhruba 23 mg/l za 2 hodiny a asi 8 mg/l po 11 hodinách.
Plazmatická clearance vankomycinu úzce koreluje s glomerulární filtrací.
Celková systémová a renální clearance vankomycinu může být u starších pacientů snížena. Jak ukazují studie u anefrických pacientů, metabolická clearance se zdá být velmi malá.
U člověka dosud nebyly identifikovány žádné metabolity vankomycinu.
Podává-li se vankomycin v průběhu peritoneální dialýzy intraperitoneálně, vstoupí do systémové cirkulace v průběhu 6 hodin cca 60 % podaného množství. Po i.p. podání vankomycinu v dávce 30 mg/kg tělesné hmotnosti je dosaženo sérových hladin přibližně 10 mg/l.
Po perorálním podání se vysoce polární vankomycin prakticky neabsorbuje. Po perorální aplikaci se objeví v aktivní formě ve stolici, a představuje proto vhodné chemoterapeutikum při pseudomembranózní a stafylokokové kolitidě.
Vankomycin snadno přestupuje přes placentu a je distribuován do pupečníkové krve.
(cs)
|