| salt:hasText
| - Farmakoterapeutické skupina: léčiva proti demenci; anticholinesteráza.
ATC kód: N06DA02.
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převažující cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než 1000 krát účinnější inhibitor tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu, který je přítomný především mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova demence
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, došlo po podání jednorázových denních dávek 5 mg nebo 10 mg donepezil -hydrochloridu k ustálení inhibice acetylcholinesterázové aktivity (měřeno na membránách erytrocytů) o 63,6% u dávky 5 mg a o 77,3% u dávky 10 mg (při měření po podání dávky). Inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v erytrocytech prostřednictvím donepezil-hydrochloridu korelovala se změnami v ADAS-cog, což je citlivé měřítko, které zkoumá vybrané koginitivní aspekty. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit průběh základního neuropatologického děje nebyla studována. Proto se donepezil-hydrochlorid nedá považovat za látku, která by měla jakýkoliv vliv na progresi onemocnění.
Účinnost léčby donepezil-hydrochloridem byla zkoumána ve čtyřech placebem kontrolovaných studiích, 2 studie trvaly 6 měsíců a 2 studie 1 rok.
Po ukončení 6-měsíční klinické studie byla provedena analýza léčby donepezil-hydrochloridem za použití 3 kriterií účinnosti: ADAS-Cog (měřítko kognitivních funkcí), Měřítko globálních funkcí CBIC (Clinician Interview-Based Impression of Change with Caregiver Input) a Vyhodnocení denních aktivit (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.
Odpověď = Zlepšení ADAS-Cog alespoň o 4 body
Bez zhoršení CIBIC+
Bez zhoršení “Stupnice běžných denních aktivit” základní škály “Stupnice klinického hodnocení demence”
% odpovědi
Soubor "Záměr léčit"
n=365
Hodnotitelný soubor
n=352
Placebová skupina
10%
10%
Donepezil 5 mg
18%*
18%*
Donepezil 10 mg
21%*
22% **
* p < 0,05
** p < 0,01
Donepezil v závislosti na dávce vyvolal statisticky významné zvýšení procenta pacientů, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)