| salt:hasText
| - Absorpce
Absolutní biologická dostupnost glimepiridu je úplná. Příjem potravy nemá na absorpci vliv, pouze poměr absorpce je mírně nižší. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po podání (průměrně 0,3 (g/ml po opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a Cmax i AUC (plocha pod křivkou čas/koncentrace).
Distribuce
Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu prostoru albuminu, vysokou proteinovou vazbu (> 99 %) a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min).
U zvířat je glimepirid vylučován do mléka. Glimepirid prostupuje placentou. Prostup hematoencefalickou bariérou je nízký.
Biotransformace a eliminace
Průměrný dominantní sérový biologický poločas, který se vztahuje k sérovým koncentracím při opakovaném podávání, je 5–8 hodin. Po podání vysokých dávek byl zjištěn mírně delší poločas.
Po jednorázovém podání radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58 % radioaktivity detekováno v moči a 35 % ve stolici. V moči nebyla detekována nezměněná látka. Dva metabolity (hydroxy- derivát a karboxy- derivát), které vznikly pravděpodobně při metabolizaci v játrech (hlavním enzymem je CYP2C9), byly identifikovány v moči i ve stolici. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální poločas těchto metabolitů 3–6 hodin a 5–6 hodin.
Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jednou denně neprokázalo signifikantní farmakokinetické rozdíly. Individuální variabilita byla velmi nízká a ke kumulaci nedocházelo.
Farmakokinetika byla obdobná u mužů a u žen, stejně jako u pacientů mladých či starších (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearancí kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, pravděpodobně vyvolané rychlejší eliminací vzhledem k nižší proteinové vazbě. Renální eliminace obou metabolitů byla snížená. Ani u těchto pacientů není riziko kumulace.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla stejná jako u zdravých osob.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)