| salt:hasText
| - Chlormadinon-acetát (CMA)
Absorpce
Po perorálním podání je CMA rychle a téměř úplně absorbován. Systémová biologická dostupnost
CMA je vysoká , protože nepodléhá „first-pass“ metabolizmu. Vrcholu plazmatické koncentrace je dosaženo po 1-2 hodinách.
Distribuce
Vazba CMA na proteiny lidské plazmy, zejména albumin, je více než 95 %. CMA však nemá žádnou
vazebnou afinitu k SHBG ( globulin vázající pohlavní hormony) nebo CBG (kortikosteroidy vázající globulin). CMA se ve značné míře ukládá do tukové tkáně.
Metabolizmus
Různé redukční a oxidační procesy a konjugace na glukuronidy a sulfáty vedou ke vzniku různých metabolitů. Hlavní metabolity v lidské plazmě jsou 3α- a 3β-hydroxy-CMA, jejichž biologický poločas se zásadně neliší od nemetabolizovaného CMA. 3-hydroxymetabolity ukazují podobnou antiandrogenní aktivitu jako CMA samotný. V moči jsou metabolity hlavně v podobě konjugátů. Po enzymatickém štěpení hlavního metabolitu vzniká vedle 3-hydroxymetabolitů a dihydroxymetabolitů 2α-hydroxy-CMA.
Eliminace
Průměrný poločas eliminace CMA z plazmy je 34 hodin (po jednorázové dávce) a 36-39 hodin (po opakovaném podání). Po perorálním podání jsou CMA a jeho metabolity vylučovány do moči a stolice v přibližně stejném množství.
Ethinylestradiol (EE)
Absorpce
Po perorálním podání se EE vstřebává rychle a téměř úplně; vrcholu plazmatické koncentrace je dosaženo po 1,5 hodinách. Vzhledem k presystémové konjugaci a „first-pass“ metabolizmu v játrech, absolutní biologická dostupnost je jen asi 40% a je předmětem velkých interindividuálních rozdílů (20-65%).
Distribuce
Plazmatické koncentrace EE, uváděné v literatuře, jsou velmi rozdílné. Přibližně 98% EE je vázáno na plazmatické bílkoviny, téměř výhradně na albumin.
Metabolizmus
Jako přirozené estrogeny je EE biotransformován hydroxylací aromatického jádra (prostřednictvím cytochromu P-450). Hlavní metabolit je 2-hydroxy-ethinylestradiol, který je metabolizován na další metabolity a konjugáty. EE podléhá presystémové konjugaci v mukóze tenkého střeva a v játrech. V moči jsou nalezeny hlavně glukuronidy, ve žluči a plazmě hlavně sulfáty.
Eliminace
Průměrný plazmatický poločas EE je přibližně 12-14 hodin. EE je vylučován močí a stolicí v poměru 2:3. EE sulfát vylučovaný žlučí je po hydrolýze střevními bakteriemi předmětem enterohepatální cirkulace.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)