| salt:hasText
| - Absorpce
Omeprazol je nestálý v kyselém prostředí, a proto se perorálně podává ve formě enterosolventních granulí v tobolkách. Absorpce omeprazolu je rychlá a nejvyšší plazmatické hladiny se objevují přibližně za 1 až 2 hodiny po podání. Absorpce omeprazolu probíhá v tenkém střevě a je obvykle dokončena během 3 až 6 hodin. Současný příjem potravy nemá na biologickou dostupnost žádný vliv. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) u jednorázové perorální dávky omeprazolu dosahuje přibližně 40 %. Po opakovaném podávání jednou denně biologická dostupnost roste přibližně na 60 %.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je přibližně 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se váže na na plazmatické bílkoviny z 97 %.
Metabolismus
Omeprazol se zcela metabolizuje pomocí systému cytochromu P450 (CYP). Hlavní část jeho metabolismu je dependentní na polymorfně exprimovaném CYP2C19, který odpovídá za tvorbu hydroxyomeprazolu, což je hlavní metabolit v plazmě. Zbývající část je dependentní na další specifické izoformě, CYP3A4, která odpovídá za tvorbu sulfonu omeprazolu. V důsledku vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolické interakce typu lék-lék s jiným substráty pro CYP2C19. Ovšem díky nízké afinitě k CYP3A4 nemá omeprazol žádný potenciál k inhibici metabolismu jiných substrátů CYP3A4. Kromě toho omeprazol postrádá inhibiční účinek na hlavní enzymy CYP.
Přibližně 3 % kavkazské a 15 až 20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP2C19 a nazývá se pomalí metabolizátoři. U takových jedinců je metabolismus omeprazolu pravděpodobně převážně katalyzován CYP3A4. Po opakovaném podání 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná AUC 5 až 10krát vyšší u pomalých metabolizátorů než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizátoři). Vyšší byly i průměrné vrcholové koncentrace v plazmě, a to 3 až 5krát. Tato zjištění nemají žádné dopady na dávkování omeprazolu.
Vylučování
Poločas eliminace omeprazolu v plazmě je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je zcela odbourán z plazmy mezi jednotlivými dávkami a při podávání jednou denně se neobjevila žádná tendence ke kumulaci. Téměř 80 % perorální dávky omeprazolu se vylučuje jako metabolity do moči, zbytek do stolice, kde primárně pochází z vylučování žluči.
AUC omeprazolu vzrůstá s opakovaným podáním. Tento nárůst je závislý na dávce a po opakovaném podání má za následek nelineární vztah mezi dávkou a AUC. Tato časová a dávková závislost je způsobena poklesem metabolismu prvního průchodu játry a systémové clearance, což je pravděpodobně způsobeno inhibicí enzymu CYP2C19 omeprazolem a/nebo jeho metabolity (např. sulfonem).
Zjistilo se, že žádný metabolit nemá účinek na sekreci žaludeční kyseliny.
Zvláštní populace
Porucha funkce jater
Metabolismus omeprazolu u pacientů s jaterní dysfunkcí je zhoršený, což má za následek zvýšenou AUC. Omeprazol neprokázal žádnou tendenci ke kumulaci při podávání jednou denně.
Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika omeprazolu včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace je u pacientů se sníženou funkcí ledvin beze změn.
Starší pacienti
Rychlost metabolismu omeprazolu je u starších pacientů (75-79 let věku) poněkud snížená.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)