About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC133729_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po perorálním podání se léčivá látka (metylfenidát hydrochlorid) rychle a kompletně vstřebává. Vzhledem k rozsáhlému first pass metabolizmu je jeho systémová dostupnost pouze 30 % (11 – 51 %) dávky. Požití spolu s potravou urychluje absorpci, ale nemá vliv na absorbované množství. Vrchol plazmatické koncentrace je asi 40 nmol/l (11 ng/ml) a je dosažen v průměru za 1 – 2 hodiny po podání 0,30 mg/kg. Avšak vrcholy plazmatických koncentrací se značně různí mezi jednotlivými pacienty. Plocha pod koncentrační křivkou (AUC) a vrchol plazmatické koncentrace (cmax) jsou úměrné velikosti dávky. Distribuce V krvi jsou metylfenidát a jeho metabolity distribuovány mezi plazmou (57 %) a erytrocyty (43 %). Vazba metylfenidátu a jeho metabolitů na plazmatické bílkoviny je nízká (10 – 33 %). Distribuční objem je asi 13,1 l/kg po perorálním podání. Po intravenózním podání (Vss) zdravým dospělým dobrovolníkům je distribuční objem 2,23 l/kg pro racemát. Biotransformace Biotransformace metylfenidátu je rychlá a rozsáhlá. Vrcholu plazmatické koncentrace hlavního, deesterifikovaného metabolitu α-fenyl-2-piperidyl kyseliny octové je dosaženo za 2 hodiny po podání metylfenidátu a koncentrace tohoto metabolitu v plazmě je 30 – 50krát vyšší než nezměněná substance. Poločas vylučování α-fenyl-2-piperidyl octové kyseliny je proti metylfenidátu dvojnásobný a její průměrná systémová clearance je 0,17 l/hod/kg. Je možné detekovat pouze malá množství hydroxylovaných metabolitů (např. hydroxymetylfenidátu a hydroxyritalinové kyseliny). Předpokládá se, že za léčebný efekt je principiálně odpovědná mateřská látka. Vylučování Průměrný poločas vylučování metylfenidátu z plazmy je 2 hodiny. Průměrná systémová clearance je patrně 10 l/hod/kg po perorálním podání; po intrevenózním podání racemátu zdravým dospělým dobrovolníkům je průměrná systémová clearance 0,565 l/hod/kg. Po perorálním podání se za 48 – 96 hodin vyloučí ve formě metabolitů 78 – 97 % dávky močí a pouze 1 – 3  % stolicí. V moči bylo ve formě nezměněného metylfenidátu nalezeno jen malé množství (< 1 %). Většina podané dávky je vylučována močí ve formě α-fenyl-2-piperidyl octové kyseliny (60 – 86  %). Charakteristika po perorálním podání u pacientů Farmakokinetika metylfenidátu u hyperaktivních dětí se neliší od kinetiky zdravých dospělých dobrovolníků. Údaje o vylučování nezměněného metylfenidátu u pacientů s normálními ledvinnými funkcemi naznačují, že by jeho vylučování nebylo u pacientů s poškozenými ledvinnými funkcemi ovlivněno, avšak vylučování jeho metabolitu α-fenyl-2-piperidyl octové kyseliny by mohlo být sníženo. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software