salt:hasText
| - Absorpce
Tamsulosin v tabletě s prodlouženým uvolňováním poskytuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, což má za následek odpovídající expozici s minimální fluktuací, a to po dobu 24 hodin.
Tamsulosin podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním se absorbuje ve střevě. Z podané dávky se dle odhadu absorbuje přibližně 57 %.
Míra a rozsah absorpce tamsulosinu podaného ve formě hydrochloridu tamsulosinu v tabletách s prodlouženým uvolňováním nejsou podáním potravy ovlivněny.
Farmakokinetika tamsulosinu je lineární.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu nalačno dosáhnou plasmatické koncentrace maxima za medián času 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plasmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, nalačno i po jídle. Maximální plasmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml v ustáleném stavu.
V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky z přípravku Tamsulosin +pharma 0,4 se
minimální hodnoty plasmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to
jak nalačno, tak po jídle.
U plasmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální
rozdíly.
Distribuce
U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plasmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin podléhá efektu prvního průchodu v nízké míře a metabolizuje se pomalu. Většina
tamsulosinu je přítomna v plasmě jako nezměněná léčivá látka. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem
prakticky pozorována.
Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší, než látka původní.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. Množství vyloučené jako nezměněná léčivá látka se odhaduje na přibližně 4 až 6 % podané dávky, podané jako přípravek Tamsulosin +pharma 0,4 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním.
Eliminační poločas tamsulosinu činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin v ustáleném stavu.
(cs)
|