| salt:hasText
| - Absorpce:
Při perorálním podání se nevstřebá prakticky žádný amikacin; proto může být podáván pouze parenterálně. Vrcholu hladiny sérové koncentrace je dosaženo během 1-2 hodin po infuzi. Sérový poločas je 2,2 – 2,4 hodiny. Delší poločas lze očekávat u pacientů s renálním selháním a u nedonošenců a novorozenců. Podání dávky 7.5 mg/kg kontinuální 30-ti minutovou infuzí vede na konci infuze k sérové koncentraci 38 µg/ml. Podání dávky 15 mg/kg kontinuální 30-ti minutovou infuzí mladým dobrovolníkům vedlo na konci infuze přibližně ke koncentraci 77 µg/ml v séru a
47 µg/ml a 1 µg/ml za 1 hodinu, resp. 12 hodin po ukončení infuze.
U starších pacientů s průměrnou clearance kreatininu 64 ml/min, po podání dávky 15 mg/kg 30-ti minutovou infuzí byla na konci infuze nalezena koncentrace v séru 55 µg/ml a 5,4 µg/ml resp.
1,3 µg/ml, po 12 resp. 24 hodinách od ukončení infuze. Ve studiích opakovaných dávek nebyly u lidí s normální funkcí ledvin, kteří dostávali jednotlivé denní dávky od 15 do 20 mg/kg, prokázány žádné účinky z akumulace.
Distribuce
Zjištěný distribuční objem amikacinu je přibližně 24 l (28% tělesné hmotnosti). Poměr vazby na proteiny byl stanoven na 4%-10%.
Po podávání doporučovaných dávek, jsou terapeutické hladiny amikacinu nalezeny v kostech, srdci, žlučníku, plicní tkáni, moči, žluči, bronchiálním sekretu, sputu, intersticiální tekutině, pleurální a synoviální tekutině.
Rozšiřuje se rychle do likvoru zánětlivých mening. Zdravými meningy pronikne přibližně 10% - 20% sérové koncentrace, což se při zánětu může zvýšit až na 50%.
Látka se kumuluje v kůře ledvin a tekutině vnitřního ucha, a je z těchto oblastí vylučována pouze velmi pomalu.
Amikacin prostupuje placentární bariéru a je vylučován do mateřského mléka. Ve fetální krvi a amniotické tekutině dosahuje až 20% koncentrace u matky.
Biotransformace
V lidském těle se amikacin nemetabolizuje.
Eliminace
U pacientů s normální funkcí ledvin je průměrná clearance sérového amikacinu 100 ml/min a renální clearance je 94 ml/min. Přednostní cestou eliminace amikacinu je glomerulární filtrace. Většina objemu (60% - 82%) je vyloučena nezměněna močí během prvních 6-ti hodin. Pouze velmi malá množství jsou vyloučena žlučí. U pacienta s normální renální funkcí se vyloučí 91% resp. 95% dávky amikacinu (i.m.) v moči během 8, resp. 24 hodin. Amikacin se může vyloučit hemodialýzou a v menší míře pomocí peritoneální dialýzy. V závislosti na metodě dialýzy 50% (rozmezí 29% - 81%) nebo 40% - 80% podané dávky je odstraněno v průběhu
4, resp. 8 hodin.
Pediatrická populace
Údaje získané ze studií opakovaných dávek ukazují, že hladina ve spinálním moku u normálních kojenců se pohybuje od 10% do 20% sérové koncentrace a může při meningitidě dosáhnout až 50%.
Intravenózní podání
U novorozenců a zejména předčasně narozených je renální eliminace amikacinu snížená.
V jediné studii u novorozenců (1-6 dnů věku po narození) bylo zařazeno do skupin podle porodní hmotnosti (<2000, 2000-3000 a >3000g), byl amikacin podáván intramuskulárně a/nebo intravenózně v dávce 7,5 mg/kg. Clearance u novorozenců >3000 g byla 0,84 ml/min/kg a terminální poločas byl asi 7 hodin. V této skupině, počáteční distribuční objem a distribuce v rovnovážném stavu byly 0,3 ml/kg, resp. 0,5 mg/kg. Ve skupině s nižší porodní hmotností byla clearance/kg nižší a poločas delší. Opakované dávky po 12-ti hodinách u všech těchto skupin nevykazovaly po 5 dnech akumulaci.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)