| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Jiné aminoglykosidy, ATC kód: J01GB06
Amikacin je semisyntetické aminoglykosidové antibiotikum, odvozené od kanamycinu. Získává se acylací aminoskupiny C-1v úseku 2-deoxystreptaminu kyselinou aminohydroxymáselnou.
Mechanismus účinku
Amikacin působí inhibici syntézy bílkovin v bakteriálních ribozomech interakcí s ribozomální RNA a u citlivých mikroorganizmů následnou inhibicí reprodukce. Výsledkem je baktericidní působení.
Vztah FK/FD
K predikci baktericidního účinku amikacinu je z FK/FD parametrů nejdůležitější poměr maximální koncentrace v séru (Cmax) a minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro daný patogen. Poměr Cmax/MIC 8:1 nebo 10:1 je považován za účinný k usmrcení bakterií a prevenci opakovaného pomnožení.
Amikacin vykazuje post-antibiotický účinek in vitro i in vivo . Postantibiotický účinek dovoluje prodloužení dávkovacího intervalu bez ztráty účinnosti proti většině gramnegativním bacilům.
Mechanizmus/y rezistence
Rezistence na amikacin se může vyvinout následujícími mechanizmy:
Enzymatickou inaktivací: Nejrozšířenější mechanizmus vzniku rezistence je enzymatická modifikace aminoglykosidových molekul. Ty jsou zprostředkovány acetyltransferázami, fosfotransferázami nebo nukleotidyltransferázami, které jsou především zakódovány v plasmidech. Amikacin poskytuje většině rezistentních, aby byly degradovány enzymy inaktivujícími aminoglykosidy, a tak mohou inhibovat bakterie, které jsou rezistentní na amikacin a ostatní aminoglykosidy.
Snížením penetrace a aktivním odtokem: Tento mechanizmus rezistence je pozorován u Pseudomonas aeruginosa . Nejnovější údaje ukazují objevení se obdobného mechanizmu rezistence u Acinetobacter spp.
Alterace cílové struktury: Pouze občas jsou jako příčina rezistence pozorovány modifikace ribozomů.
Objevení se rezistence v průběhu léčby není obvyklá. Částečná zkřížená rezistence mezi amikacinem a ostatními aminoglykosidy existuje.
Kritické hodnoty
Podle EUCAST platí pro amikacin následující limity hodnot:
Mikroorganismy
EUCAST kritické hodnoty (mg/l )
S (
R >
Enterobacteriaceae; Pseudomonas, Acinetobacter a
Staphylococcus
Kritické hodnoty
nevztahující se k druhu*
�
8
8
�
16
16
*Jsou v první řadě závislé na farmakokinetice v séru.
Spektrum účinnosti amikacinu:
Prevalence získané rezistence se může pro vybrané druhy lišit geograficky i časově. Místní informace o rezistenci jsou žádoucí, zejména při léčbě těžkých infekcí. V případě potřeby by bylo vhodné vyžádat si vyjádření experta, pokud lokální prevalence rezistence je taková, že užití léku je přinejmenším u některých typů infekce sporný.
Obecně citlivé druhy
A Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MSSA)
Staphylococci koagulázo- negativní (MSCNS)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Aeromonas spp.
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Citrobacter koseri
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae$
Francisella tularensis
Klebsiella oxytoca
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Salmonella enterica
Serratia liquefaciens
Shigella spp.
Yersinia enterocolitica
Yersinia pseudotuberculosis
Atypické bakterie
Mycobacterium spp.
Druhy, u nichž může nastat problém se získanou rezistencí
A Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MRSA)+
Staphylococci koagulázo-negativní (MSCNS)+
A Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter spp.
A. baumannii
Enterobacter aerogenes
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa1
Serratia marcescens
Přirozeně rezistentní organismy
A Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococci
Streptococci
- skupina A pyogenes
- skupina B,C,G
- S. pneumoniae
A Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophila
A Anaeroby
Bacteroides spp.
Clostridium perfringens
Clostridium difficile
Prevotella spp.
Ostatní mikroorganismy
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Ureaplasma urealyticum
5 Přirozená citlivost většiny izolátů je ve středním pásmu.
1 U specifických skupin pacientů, např. pacientů s cystickou fibrózou je poměr rezistentních izolátů ≥10%.
Zkratky:
MSSA = methicilin-senzitivní Staphylococcus aureus,
MRSA = methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus
MSCNS=methicilin-senzitivní, koagulázo-negativní stafylokoky
+ Vysoký poměr rezistence (> 50 %) byl zaznamenán v jedné nebo více zemích EU.
Další poznámky:
Aminoglykosidy jsou vhodné v kombinaci s jinými antibiotiky proti grampozitivním kokům.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)