| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC skupina: A02BC02
Mechanismus účinku
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku
specifickou blokádou protonových pump parietálních buněk.
Pantoprazol se konvertuje na aktivní formu, cyklický sulfenamid, v kyselém prostředí parietálních buněk, kde inhibuje enzym H+, K+ -ATPázu, tj. finální stádium tvorby kyseliny chlorovodíkové v žaludku.
Inhibice je závislá na dávce a ovlivňuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci kyseliny. U většiny
pacientů dochází k ústupu pálení žáhy a příznaků kyselého refluxu do 1 týdne. Pantoprazol snižuje
aciditu v žaludku, a tím zvyšuje gastrin v poměru ke snížení acidity. Zvýšení gastrinu je reverzibilní.
Jelikož se pantoprazol váže na enzym distálně od hladiny buněčných receptorů, může inhibovat
sekreci kyseliny chlorovodíkové nezávisle na stimulaci jinými látkami (acetylcholin, histamin,
gastrin). Účinek léčivé látky je stejný při perorálním i intravenózním podání.
Působením pantoprazolu se zvyšují hodnoty gastrinu při hladovění. Při krátkodobém použití ve většině
případů nepřekračují normální horní limit. Při dlouhodobé léčbě se hladiny gastrinu ve většině případů
zdvojnásobí. K nadměrnému zvýšení však dochází pouze v izolovaných případech. Následkem toho je
při dlouhodobé léčbě vzácně pozorováno mírné až střední zvýšení počtu specifických endokrinních
buněk (ECL) v žaludku (jednoduchá až adenomatoidní hyperplázie). Podle dosud provedených studií
byla zjištěna tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplázie) nebo gastrických karcinoidů při
experimentech na zvířatech (viz bod 5.3), avšak tyto projevy nebyly pozorovány u člověka.
Klinická účinnost
V retrospektivní analýze 17 studií na 5960 pacientech s gastroezofageální refluxní chorobou (GORD),
kteří byli léčeni 20 mg pantoprazolu v monoterapii, byly hodnoceny symptomy spojené s kyselým
refluxem, např. pálení žáhy a kyselá regurgitace, standardizovanými metodami. Vybrané studie
musely mít nejméně jedno zaznamenané hodnocení symptomu kyselého refluxu po 2 týdnech.
Diagnóza GORD v těchto studiích byla založena na endoskopickém vyšetření, kromě jedné studie,
která zařazovala pacienty pouze na základě symptomatologie.
V těchto studiích bylo úplného ústupu pálení žáhy dosaženo za 7 dní u 54,0% až 80,6 % pacientů
léčených pantoprazolem. Za 14 a 28 dnů bylo úplného ústupu pálení žáhy dosaženo u 62,9% až 88,6%
a 68,1% až 92,3% pacientů.
U úplného ústupu kyselé regurgitace bylo dosaženo podobných výsledků jako u pálení žáhy. Po 7
dnech bylo úplného ústupu kyselé regurgitace dosaženo u 61,5% až 84,4 % pacientů, po 14 dnech u
67,7% až 90,4 % pacientů a po 28 dnech u 75,2% až 94,5 % pacientů.
U pantoprazolu bylo jednoznačně prokázáno, že má lepší účinnost než placebo a H2RA a ne nižší než
jiných PPI. Procenta ústupu symptomů kyselého refluxu byly do značné míry nezávislé na úvodním stádiu GORD.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)