salt:hasText
| - Repaglinid se rychle vstřebává z trávicího ústrojí, což vede k rychlému zvýšení plazmatické �koncentrace léku. Maximální plazmatická hladina nastává do jedné hodiny po podání. �Po dosažení maxima plazmatická hladina rychle klesá a repaglinid je vyloučen během 4-6 hodin. �Plazmatický poločas vylučování je přibližně 1 hodina. �Farmakokinetika repaglinidu je charakterizována průměrnou absolutní biologickou dostupností 63 %�(CV 11 %), malým distribučním objemem, 30 l (shodným s distribucí v intracelulární tekutině) a �rychlou eliminací z krve. �V klinických studiích byla zjištěna velká interindividuální variabilita plazmatických koncentrací �repaglinidu (60 %). Intraindividuální variabilita je malá až střední (35 %) a jelikož se repaglinid titruje �podle klinické odpovědi, účinnost není interindividuální variabilitou ovlivněna. �
Expozice repaglinidu je zvýšená u pacientů s poškozením jater a u starších pacientů s diabetem 2. �typu. AUC (SD) po expozici jednorázové dávce 2 mg (4 mg u pacientů s jaterní insuficiencí) byla 31,4 �ng/ml x hod (28,3) u zdravých dobrovolníků, 304,9 ng/ml x hod (228,0) u pacientů s jaterní �insuficiencí a 117,9 ng/ml x hod (83,8) u starších pacientů s diabetem 2. typu. �Po 5tidenní léčbě repaglinidem (2 mg 3x denně) u pacientů se závažným poškozením renálních funkcí �(clearance kreatininu: 20-39 ml/min) se ukázalo signifikantní 2 násobné zvýšení expozice (AUC) a �poločas vylučování (t1/2) v porovnání s jedinci s normální renální funkcí. �
Repaglinid se u lidí ve značné míře váže na plazmatické bílkoviny (víc než 98 %). �
Mezi podáním repaglinidu 0, 15, 30 minut před jídlem nebo nalačno nebyly pozorovány žádné �klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice repaglinidu. �
Repaglinid je téměř úplně metabolizován a nebyly identifikovány žádné metabolity s klinicky�významným hypoglykemizujícím účinkem.�Repaglinid a jeho metabolity jsou vylučovány primárně žlučí. Malá frakce (méně než 8 %) podané �dávky se objeví v moči, primárně jako metabolity. Méně než 1 % původního léku se dostává do �stolice. �
(cs)
|