salt:hasText
| - Absorpce:
Z dostupných informací lze předpokládat, že se ester butamirátu dobře a rychle absorbuje a kompletně se hydrolyzuje na 2-fenylbutyrovou kyselinu a diethylaminoethoxyethanol. Vliv příjmu potravy nebyl studován. Není známo, zda vztah mezi biologickou dostupností a dávkou je lineární .
Sirup
Průměrná maximální plasmatická koncentrace hlavního metabolitu 2-fenylbutyrové kyseliny je po perorálním podání 150 mg butamirátu citrátu ve formě sirupu 6,4µg/ml. Této hodnoty je dosaženo během 1,5 hodiny.
Tablety s prodlouženým uvolňováním
Průměrná maximální plasmatická koncentrace hlavního metabolitu 2-fenylbutyrové kyseliny je po perorálním podání 50 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 1,4 (směrodatná odchylka 1,1) µg/ml (se značným rozptylem). Této hodnoty je dosaženo po 9 hodinách.
Distribuce
Distribuční objem u lidí není znám. Není známo, zda butamirát prochází přes placentu nebo zda-li se vylučuje do mateřského mléka.
Metabolismus
Rychlou a úplnou hydrolýzou butamirátu vzniká zejména 2-fenylbutyrová kyselina a dietylaminoetoxyetanol. Na základě studií u různých druhů se předpokládá, že oba hlavní metabolity mají schopnost tlumit kašel. Informace o alkoholickém metabolitu nejsou u lidí známé. C-14 studie u lidí prokázaly silnou vazbu na plasmatické bílkoviny (okolo 95%, z metodologických důvodů prokázáno pouze pro 2-fenylbutyrovou kyselinu). 2-fenylbutyrová kyselina prochází další částečnou metabolizací – hydroxylací v para-poloze.
Eliminace
Exkrece tří metabolitů probíhá zejména ledvinami; po konjugaci v játrech se metabolity kyseliny ve značné míře vážou na kyselinu glukouronidovou. Zjištěný poločas eliminace vykazoval značný rozptyl, průměrně dosahoval 6-26 hodin (nejvyšší individuální hodnota byla 41 hodin) u sirupu v závislosti na studii a přibližně 13 hodin v jedné studii s tabletami s prodlouženým uvolňováním.
Kinetika u specifických skupin pacientů
Není známo, zda mají poruchy funkce jater nebo ledvin vliv na farmakokinetické parametry butamirátu.
(cs)
|