| salt:hasText
| - Po perorálním podání je loratadin rychle a dobře absorbován a podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry zejména CYP3A4 a CYP2D6. Hlavní metabolitem je farmakologicky účinný desloratadin (DL), který odpovídá za velkou část klinické účinku.
Loratadin, respektive desloratadin, dosahují maximální plazmatické koncentrace (Tmax) během 1‑1,5 hodiny, resp. 1,5‑3,7 hodiny po podání.
Zvýšení plazmatické koncentrace loratadinu bylo hlášeno po současném užití s ketokonazolem, erytromycinem a cimetidinem v klinicky kontrolovaných studiích, ale bez klinicky významných změn (včetně elektrokardiografických).
Loratadin je vysoce vázán (97% až 99%) na plazmatické proteiny a jeho účinný metabolit je na ně vázán středně (73% až 76%).
U zdravých subjektů jsou plazmatické distribuční poločasy loratadinu a jeho účinného metabolitu přibližně 1, resp. 2 hodiny. Střední poločas vylučování u zdravých dospělých subjektů byl 8,4 hodiny (v rozmezí 3 až 20 hodin) pro loratadin a 28 hodin (v rozmezí 8,8 až 92 hodiny) pro hlavní účinný metabolit.
Přibližně 40% dávky je vylučováno močí a 42% stolicí do 10 dnů a zejména ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 27% dávky je vyloučeno močí během prvních 24 hodin. Méně než 1% účinné látky je vyloučeno nezměněné v účinné formě jako loratadin nebo DL.
Parametry biologické dostupnosti loratadinu a účinného metabolitu jsou úměrné dávce.
Farmakokinetický profil loratadinu a jeho metabolitů u zdravých dospělých dobrovolníků a u zdravých geriatrických dobrovolníků je srovnatelný.
Současné požívání potravy může nepatrně zpozdit absorpci loratadinu, ale bez vlivu na klinický účinek.
U pacientů s chronickou renální insuficiencí se jak plocha pod křivkou (AUC), tak maximální plazmatické hladiny (Cmax) loratadinu a jeho metabolitu zvýšily ve srovnání s plochou pod křivkou (AUC) a maximální plazmatickou hladinou (Cmax) pacientů s normální renální funkcí. Průměrný poločas vylučování loratadinu a jeho metabolitu se významně nelišil od hodnot pozorovaných u zdravých subjektů.
Hemodialýza nemá vliv na farmakokinetiku loratadinu nebo jeho účinného metabolitu u pacientů s chronickou renální insuficiencí.
U pacientů s chronickým onemocněním jater způsobeným alkoholismem byly hodnoty AUC a maximální plazmatické hladiny (Cmax) loratadinu dvojnásobné, zatímco farmakokinetický profil účinného metabolitu se významně nezměnil oproti hodnotám u pacientů s normální funkcí jater. Poločasy vylučování loratadinu a jeho metabolitu byly 24 hodiny, resp. 37 hodin a stoupaly se zvyšující se závažností onemocnění jater.
Loratadin a jeho účinný metabolit se vylučují do mateřského mléka kojících žen.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)