salt:hasText
| - Po perorálním podání se norethisteron rychle a prakticky kompletně absorbuje. Již během absorpce a v průběhu prvního průchodu játry se norethisteron acetát hydrolyzuje na účinnou látku norethisteron a kyselinu octovou. Absolutní biologická dostupnost norethisteronu je přibližně 60 %. Maximálních plazmatických koncentrací dosahuje norethisteron za 1-3 hodiny po perorálním podání. Více než 95 % norethisteronu se váže na bílkoviny plazmy, z větší části na albumin (asi 60 %) a dále na specifické vazebné proteiny (SHBG, asi 35 %). Zdánlivý distribuční objem norethisteronu v ustáleném stavu je 4 l/kg, což vzhledem k vysoké vazbě na plazmatické bílkoviny svědčí o vysoké tkáňové distribuci.
Norethisteron se biotransformuje ve většině tkání, hlavně v játrech, podstatně méně pak v ledvinách a střevě. Hlavní cesta biotransformace v játrech spočívá v redukci alfa-beta nenasycené vazby kruhu A sterolové struktury, při níž vznikají tetrahydrosteroly, které jsou dále konjugovány, především na sulfáty a částečně též na glukuronidy. Vylučuje se ve formě metabolitů (sulfáty a glukuronidy) močí (33-81 %) a stolicí (35-43 %).
Eliminační poločas kolísá od 4 do 13 hodin (průměrně 7,6 hodiny). Některé ve vodě rozpustné metabolity mají biologický poločas výrazně delší (42-67 hodin).
Norethisteron přechází do mateřského mléka, kde dosahuje 10-20% plazmatické koncentrace, rovněž prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.
(cs)
|