salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: ženský pohlavní hormon ze skupiny progestinů.
ATC kód: G03DC02
Definovaná denní dávka: 5 mg po perorálním podání
Chemické a fyzikální vlastnosti:
Norethisteron acetát je syntetický progestin (gestagen), chemicky jde o 17-alpha-ethinyl-19-nortestosteron. Norethisteron je bílá až slabě nažloutlá krystalická látka, prakticky nerozpustná ve vodě 7,04 mg/l), slabě rozpustná v ethanolu, dobře rozpustná v pyridinu, chloroformu nebo dioxanu. Má slabě hořkou chuť. Bod tání je 203-204 °C.
Chemický vzorec:
Mechanismus účinku:
Norethisteron je syntetický ženský hormon ze skupiny progestinů (gestagenů), jehož biologické účinky jsou podobné ostatním progestinům. Pasivní difúzí proniká do cílových buněk, kde se váže na „rozpustné“ cytosolové receptory. Komplex receptor-norethisteron iniciuje transkripci a následně proteosyntézu, která vede k celé řadě farmakodynamických účinků.
Transformuje endometrium z proliferační fáze do fáze sekreční (má tedy na endometrium účinek antiproliferativní), což je cílem terapie dysfunkčního děložního krvácení. Norethisteron rovněž inhibuje sekreci hypofyzárních gonadotropinů, brání zrání folikulů a ovulaci. Dávka 5 mg norethisteronu denně podávaná od 5. dne menstruačního cyklu spolehlivě zablokuje ovulaci. Stejně jako progesteron zvyšuje norethisteron bazální tělesnou teplotu přibližně o 0,5-1 °C. Nižší dávky norethisteronu mají prostřednictvím inhibice sekrece gonadotropinů kontracepční účinek.
Ve vysokých dávkách má antineoplastický účinek, jehož přesný mechanismus není dosud znám (patrně spočívá v kompletní supresi osy hypothalamus-hypofýza-nadleviny). Lze jej využít k terapii některých estrogen nebo testosteron dependentních nádorů.
(cs)
|