Dosulepin se velmi dobře vstřebává z trávicí soustavy, v játrech podléhá first-pass efektu. Metabolizuje se na účinné metabolity demetylací na desmetyldosulepin (northiaden) a S-oxidací na northiaden S-oxid a dosulepin S-oxid. Vylučuje se hlavně močí převážně ve formě metabolitů, malá část přechází do stolice. Biologický poločas je 14 - 24 hodin pro dosulepin a 23 - 46 hodin pro metabolity. Dosulepin prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
(cs)