| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a biotika, betablokátory
ATC kód: S01ED01
Timolol je beta-sympatolytikum bez vlastních sympatomimetických účinků anebo lokálně anestetických vlastností (stabilizujících membrány).
Timolol snižuje stimulující účinek katecholaminů na srdeční sval. Blokádou účinků katecholaminů na srdce dochází ke zpomalení vedení vzruchu v AV uzlu, snižuje se srdeční frekvence a tepový objem. Blokádou receptorů v bronších se zvyšuje dechový odpor.
Působení na oko: timolol snižuje jak zvýšený, tak i normální nitrooční tlak. Přesný mechanismus působení není znám. Na základě fluorometrického sledování a tonografických šetření je možno soudit, že jeho účinek spočívá především ve snižování produkce nitrokomorové vody. Ve studiích s Arutimolem bylo zjištěno i mírné zvýšení odtoku komorové vody.
5.2. Farmakologické vlastnosti
Timolol je neselektivní blokátor beta-receptorů bez významnějšího vlastního sympatomimetického účinku nebo lokální anestetických (membránu stabilizujících) vlastností. Timolol inhibuje jak beta1-receptory, lokalizované převážně v myokardu, tak beta2-receptory.
Timolol snižuje stimulující účinek katecholaminů na srdeční sval. V důsledku toho se zpomaluje vedení vzruchů v AV- uzlech a snižuje se tepová frekvence i tepový objem. Blokádou beta-receptorů v průduškách v v průdušnicích se s převahou parasympatiku zvyšuje odpor dýchacích cest.
Účinek timololu nastupuje velmi rychle, asi za 20 minut po topické aplikaci. Maximálního poklesu nitroočního tlaku je dosaženo za 1 – 2 hodiny. Snížení nitroočního tlaku přetrvává až 24 hodin. Při déletrvající léčbě bylo u některých pacientů zjištěno snižování účinnosti přípravku (toto bylo zjištěno i při dlouhodobém podávání jiných léků snižujících nitrooční tlak); v dlouhodobé studii (164 pacientů léčeno přípravkem po dobu nejméně 3 let) ale nebyly po úpravě nitroočního tlaku zjištěny žádné podstatnější změny v jeho hodnotách.
Na rozdíl od miotik snižuje timolol nitrooční tlak, aniž by podstatněji ovlivnil akomodaci nebo šíři zornic. Nepřítomnost miózy je obzvláště důležitá pro pacienty s kataraktou. Někdy, po převedení pacienta z miotik (po odeznění účinku) na Arutimol, může vzniknout nutnost korigovat refrakci.
Hladiny v komorové vodě: u králíků po podání 1 kapky 1% roztoku timololu byly za 60 minut v komorové vodě naměřeny maximální hladiny 461ng/ml; u člověka byly za 1 a 2 hodiny po aplikaci 2 kapek 0,5% roztoku timololu v komorové vodě hladiny 150 mg/100 mg a za 7 hodin došlo k poklesu na 10 ng/100 mg.
Hladiny v očních tkáních: po podání 1 kapky 0,25% roztoku timololu značeného izotopem C14 bylo v králičím oku dosaženo maximální radiokativity za 15 – 60 minut. V rohovce, mžurce a duhovce, resp. v řasnatém tělísku, byly naměřeny hodnoty radioaktivity, které odpovídaly 1 až 10 ng timololu na 10mg vyšetřené tkáně.
Systémová absorbce: z provedených vyšetření vyplynulo, že topicky aplikovaný timolol se absorbuje do systémové cirkulace; timolol byl nalezen v moči u všech zdravých dobrovolníků i u všech pacientů léčených timololem (timololi hydrogenomaleas i jeho metabolity se vylučují především ledvinami).
Hladiny v krvi: po lokální aplikaci timololu do oka v klinicky doporučených dávkách nejsou jeho hladiny v krvi často detekovatelné (jsou nižší než 2 ng/ml) ani po jednorázovém, ani po dvoutýdenním podávání. Nejvyšší naměřené hladiny v krevní plasmě byly 2,6 ng/ml při podávání 2x denně 2 kapky
V některých případech se ukázalo, že aplikace očních kapek s timololem vedla i při doporučeném dávkování u novorozenců a malých dětí k podstatně vyšším hladinám v krevní plasmě než při podávání dospělým. U třítýdenního novorozence, který dostával 2x denně 1 kapku 0,25% timololu, byla v krevní plasmě naměřena hladina 34 ng/ml.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)