| salt:hasText
| - Absorpce
Meloxikam se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává, což se odráží ve vysoké biologické dostupnosti 89% po perorálním podání (tobolky). Bylo prokázáno, že tablety, perorální suspenze a tobolky jsou bioekvivalentní.
Po podání jednotlivé dávky meloxikamu je dosaženo průměrných maximálních plazmatických koncentrací během 2 hodin u suspenze a během 5 - 6 hodin u pevných perorálních farmaceutických forem (tobolky a tablety). Po opakovaném podávání bylo rovnovážného stavu dosaženo během 3 až 5 dní. Dávkování 1x denně vede k plazmatickým koncentracím léku s relativně malým kolísáním horních a spodních hodnot v rozmezí 0,4 - 1 µg/ml pro dávku 7,5 mg a 0,8 - 2,0 µg/ml u dávky 15 mg (Cmin a Cmax v rovnovážném stavu). Maximálních plazmatických koncentrací v rovnovážném stavu meloxikam dosahuje během pěti až šesti hodin u tablet, tobolek a perorální suspenze. Souvislá léčba po dobu delší než jeden rok vede k podobným koncentracím léku, jaké jsou zjišťovány při prvním dosažení rovnovážného stavu. Rozsah absorpce meloxikamu po perorálním podání není ovlivněn současným příjmem potravy.
Distribuce
Meloxikam se velmi silně váže na plazmatické proteiny, zejména albumin (99 %). Meloxikam proniká do synoviální tekutiny, kde dosahuje přibližně polovičních koncentrací proti plazmě.
Distribuční objem je nízký, průměrně 11 litrů. Interindividuální variace se pohybují v řádu 30 - 40%.
Biotransformace
Meloxikam podléhá rozsáhlé biotransformaci v játrech. V moči byly identifikovány čtyři různé metabolity, které jsou všechny farmakodynamicky neaktivní. Hlavní metabolit, 5´-karboxymeloxikam (60% dávky), vzniká oxidací intermediárního metabolitu 5´-hydroxymethylmeloxikamu, který se vylučuje v menší míře také (9% dávky). Studie in vitro naznačují, že v této metabolické dráze meloxikamu hraje důležitou roli CYP 2C9 s menším příspěním izoenzymu CYP 3A4. Za dva další metabolity je u pacientů pravděpodobně odpovědná peroxidázová aktivita, přičemž tyto metabolity tvoří 16% a 4% z podané dávky.
Eliminace
Meloxikam je vylučován převážně ve formě metabolitů a objevuje se ve stejném rozsahu v moči a ve stolici. Méně než 5% denní dávky je vylučováno nezměněno stolicí a pouze stopové množství mateřské sloučeniny se vylučuje močí.
Průměrný eliminační poločas je kolem 20 hodin. Celková plazmatická clearance dosahuje průměrně 8 ml/min.
Linearita/nelinearita.
Meloxikam vykazuje lineární farmakokinetiku v terapeutickém dávkovém rozmezí
7,5 mg - 15 mg po perorálním nebo intramuskulárním podání.
Zvláštní skupiny pacientů
Jaterní/renální insuficience:
Jaterní insuficience ani lehká či středně těžká renální insuficience nemají podstatný vliv na farmakokinetiku meloxikamu. Při terminálním selhání ledvin může zvýšení distribučního objemu vést k vyšším koncentracím volného meloxikamu a nesmí být překročena denní dávka 7,5 mg (viz bod 4.2).
Starší pacienti:
U starších pacientů byla průměrná plazmatická clearance v rovnovážném stavu mírně nižší než clearance zjištěná u mladších jedinců.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)