salt:hasText
| - Acetylsalicylová kyselina je před vstřebáním, během vstřebávání a po vstřebání konvertována na svůj hlavní aktivní metabolit, salicylovou kyselinu. Metabolity acetylsalicylové kyseliny jsou vylučovány převážně renálně.
Kromě salicylové kyseliny jsou hlavními metabolity acetylsalicylové kyseliny konjugát salicylové kyseliny s glycinem (salicylurová kyselina), ether- a ester-glukuronid salicylové kyseliny (salicylfenolglukuronid a salicylacylglukuronid) a také oxidací salicylové kyseliny vznikající gentisová kyselina a její konjugát s glycinem (gentisurová kyselina).
Vstřebávání acetylsalicylové kyseliny po perorálním podání je, v závislosti na lékové formě, rychlé a úplné. U části perorálně podané acetylsalicylové kyseliny dochází k hydrolytickému odštěpení acetylového zbytku již během průchodu sliznicí gastrointestinálního traktu.
Maximálních plasmatických koncentrací bývá dosaženo po 10 až 20 minutách (acetylsalicylová kyselina), popř. po 0,3 až 2 hodinách (celkový salicylát). Rektální vstřebávání je pomalejší a neúplné.
Eliminační kinetika salicylové kyseliny je do značné míry závislá na velikosti dávky, protože biotransformace salicylové kyseliny je kapacitně limitovaná (eliminační poločas se se stoupající dávkou může ze 2 hodin prodloužit až na 30 hodin).
Eliminační poločas acetylsalicylové kyseliny činí jen několik minut, eliminační poločas salicylové kyseliny po perorálním užití 0,5 g acetylsalicylové kyseliny činí 2 h, po aplikaci 1 g 4 h, a po užití 5 g se prodlužuje na 20 h.
Vazba na plasmatické proteiny je u člověka závislá na koncentraci; byly nalezeny hodnoty od 49 % až do více než 70 % (acetylsalicylová kyselina), popř. od 66 % do 98 % (salicylová kyselina).
Po užití acetylsalicylové kyseliny lze prokázat salicylovou kyselinu v mozkomíšním moku a v synoviální tekutině.
Salicylová kyselina prochází placentou a přestupuje do mateřského mléka.
(cs)
|