| salt:hasText
| - Absorpce
Meloxicam se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává, což se projevuje vysokou biologickou dostupnosti 89 % po perorálním podání (tobolky). Tablety, orální suspenze a tobolky jsou bioekvivalentní.
Po podání jednotlivé dávky meloxicamu je dosaženo střední hodnoty maximální plazmatické koncentrace během 2 hodin u suspenze a během 5 - 6 hodin u tuhých perorálních farmaceutických forem (tobolky a tablety).
Po opakovaném podávání bylo rovnovážného stavu dosaženo během 3 až 5 dní. Dávkování 1x denně vede k plazmatickým koncentracím léku s relativně malým kolísáním horních a spodních hodnot v rozmezí 0,4 - 1 µg/ml pro dávku 7,5 mg a 0,8 - 2,0 µg/ml u dávky 15 mg (Cmin a Cmax v rovnovážném stavu). Maximálních plazmatických koncentrací meloxicam dosahuje v rovnovážném stavu během pěti až šesti hodin u tablet, tobolek a perorální suspenze. Souvislá léčba po dobu delší než jeden rok vede k podobným koncentracím léku, jaké jsou zjišťovány při prvním dosažení rovnovážného stavu. Rozsah absorpce meloxicamu po perorálním podání se nemění při současném příjmu potravy.
Distribuce
Meloxicam se velmi silně váže na plazmatické proteiny, zejména albumin (99 %). Meloxicam proniká do synoviální tekutiny, kde dosahuje přibližně polovičních koncentrací ve srovnání s plazmou. Distribuční objem je nízký, průměrně 11 litrů. Interindividuální odchylky se pohybují v řádu 30 - 40 %.
Biotransformace
Meloxicam podléhá významné biotransformaci v játrech. V moči byly identifikovány čtyři různé metabolity, které jsou všechny farmakodynamicky neaktivní. Hlavní metabolit, 5´-karboxymeloxikam (60% dávky), vzniká oxidací intermediárního metabolitu 5´-hydroxymethylmeloxikamu, který se rovněž v menší míře vylučuje (9 % dávky). Studie in vitro naznačují, že v této metabolické přeměně meloxikamu hraje důležitou roli CYP 2C9 s méně významným přispěním izoenzymu CYP 3A4. Za dva další metabolity je u pacientů pravděpodobně odpovědná peroxidázová aktivita, přičemž tyto metabolity tvoří 16 % a 4 % z podané dávky.
Eliminace
Meloxicam je vylučován převážně ve formě metabolitů, které se vylučují ve stejném poměru v moči a ve stolici. Méně než 5 % denní dávky je vylučováno v nezměněné formě stolicí a pouze stopové množství výchozí sloučeniny se vylučuje močí. Průměrný eliminační poločas je kolem 20 hodin. Celková plazmatická clearance dosahuje průměrně 8 ml/min.
Linearita/nelinearita
Meloxicam vykazuje lineární farmakokinetiku v terapeutickém dávkovém rozmezí 7,5 mg - 15 mg po perorálním nebo intramuskulárním podání.
Zvláštní skupiny pacientů
Jaterní/renální insuficience:
Jaterní insuficience ani lehká či středně těžká renální insuficience nemají podstatný vliv na farmakokinetiku meloxicamu. Při terminálním selhání ledvin může nárůst distribučního objemu vést k vyšším koncentracím volného meloxicamu a nesmí být překročena denní dávka 7,5 mg u závažného renálního selhání léčeného pomocí dialýzy (viz bod 4.2).
Starší pacienti:
U starších pacientů byla průměrná plazmatická clearance v rovnovážném stavu lehce nižší než clearance zjištěná u mladších jedinců.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)