| salt:hasText
| - Levonorgestrel
Absorpce �Perorálně podávaný levonorgestrel je vstřebáván rychle a kompletně. Maximální sérové koncentrace asi 2,3 ng/ml jsou dosaženy asi 1,3 hodiny po užití tablety přípravku Ethinylestradiol/ Levonorgestrel mibe. Biologická dostupnost je téměř 100%.
Distribuce �Levonorgestrel je vázán na sérový albumin a pohlavní hormony vázající globulin (SHBG). Pouze 1,1% celkové sérové koncentrace léku je přítomno jako volný steroid, asi 65% je specificky vázáno na SHBG a asi 35% je nespecificky vázáno na albumin. Ethinylestradiolem indukované zvýšení koncentrace SHBG ovlivňuje relativní distribuci levonorgestrelu do různých proteinových frakcí. Indukce vazebného proteinu způsobuje zvýšení frakce vázané na SHBG a snížení frakce vázané na albumin. Zřejmý distribuční objem levonorgestrelu je 129 litrů po jedné dávce.
Metabolismus
Levonorgestrel je kompletně metabolizován obvyklými cestami steroidního metabolismu . Metabolická clearance ze séra je asi 1,0 ml/min/kg.
Eliminace �Hladiny levonorgestrelu v séru se snižují ve dvou fázích. Terminální fáze je charakterizována poločasem asi 25 hodin. Levonorgestrel se nevylučuje v nezměněné formě. Jeho metabolity jsou vylučovány v poměru močové a biliární (stolice) frakce asi 1:1. Poločas vylučování metabolitu je asi 1 den.
Ustálený stav �Při kontinuálním užívání tablet přípravku Ethinylestradiol/ Levonorgestrel mibe se sérové hladiny levonorgestrelu zvyšují asi třikrát a dosahují ustálený stav během druhé poloviny léčebného cyklu. Farmakokinetika levonorgestrelu je ovlivněna hladinami SHBG v séru, které jsou zvýšené 1,5 – 1,6-krát během použití estradiolu. Proto je clearance ze séra a distribuční objem mírně snížený v ustáleném stavu (0,7 ml/min/kg a asi 100 litrů).
Ethinylestradiol
Absorpce �Perorálně podávaný ethinylestradiol je vstřebáván rychle a kompletně. Maximální sérové koncentrace asi 50 pg/ml jsou dosaženy asi 1-2 hodin po užití tablety přípravku Ethinylestradiol/ Levonorgestrel mibe. Během absorpce a metabolismu prvního průchodu játry je ethinylestradiol metabolizován extenzivně, což vede k průměrné perorální biologické dostupnosti asi 45% (interindividuální variabilita asi 20–65%).
Distribuce �Ethinylestradiol je vysoce (asi 98%), ale nespecificky vázán na album a indukuje zvýšení sérových koncentrací SHBG. Zjevný distribuční objem ethinylestradiolu je 2,8 – 8,6 l/kg.
Metabolismus �Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci ve střevní sliznici tenkého střeva a jater. Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací za vzniku různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomné jako volné metabolity nebo jako glukuronidové nebo sulfátové konjugáty v séru. Metabolická clearance ze séra je asi 2,3 -7 ml/min/kg.
Eliminace �Hladiny ethinylestradiolu v séru se snižují ve dvou fázích charakterizovaných poločasem asi 1 hodina, resp. 10-20 hodin.
Ethinylestradiol se nevylučuje v nezměněné formě. Jeho metabolity jsou vylučovány v poměru močové a biliární frakce asi 4:6 a poločas vylučování je asi 1 den.
Ustálený stav �Koncentrace ethinylestradiolu v séru se zvyšuje asi dvakrát při kontinuálním užívání tablet přípravku Ethinylestradiol/ Levonorgestrel mibe. Vzhledem k variabilnímu poločasu terminální fáze v sérové clearance a denním podávání je ustáleného stavu dosaženo během asi jednoho týdne.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)