| salt:hasText
| - Po intranazální aplikaci se sumatriptan vstřebává rychle a maximálních plazmatických koncentrací se dosáhne za 1,5 hodiny (rozsah: 0,25-3) u dospělých a 2 hodiny (rozsah: 0,5-3) u mladistvých. Po aplikaci 20 mg dávky je průměrná maximální koncentrace 13 ng/ml. Průměrná biologická dostupnost po intranazální dávce v poměru k subkutánní aplikaci je 16 %, zčásti kvůli presystémovému metabolismu.
Po perorálním podání je u pacientů s poruchou jaterních funkcí presystémová clearance snížená a vede ke zvýšení plazmatických hladin sumatriptanu. Podobné zvýšení je možné očekávat po intranazálním podání.
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů. Poločas vylučování je přibližně 2 hodiny. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance v plazmě je asi 260 ml/min.
Farmakokinetické studie u dospívajících (12 až 17 let) prokázaly, že průměrná maximální plazmatická koncentrace byla 13,9 ng/ml a průměrný poločas eliminace byl při podání intranazálně dávky 20 mg přibližně 2 hodiny. Populační farmakokinetické modelování ukázalo, že clearance a distribuční objem se zvyšují se zvětšováním velikosti těla u mladistvých, což vede k jejich vyšší expozici při nižší tělesné hmotnosti.
Extrarenální clearance se podílí asi 80 % na celkové clearance a naznačuje, že sumatriptan se primárně metabolizuje oxidačními mechanismy pomocí monoaminooxidázy A. Hlavní metabolit, indolaktátový analog sumatriptanu, se vylučuje močí, kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Nemá žádné známé účinky na receptory 5HT1 či 5HT2. Sekundární metabolity nebyly identifikovány. Migrenózní záchvaty neovlivňují farmakokinetiku intranazálně podaného sumatriptanu.
Kinetika u starších pacientů byla nedostatečně zkoumána, aby odůvodnila rozhodnutí o možnosti rozdílů kinetik mezi dospělými a mladými dobrovolníky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)