| salt:hasText
| - Absorpce
Itoprid je rychle a téměř úplně absorbován gastrointestinálním traktem. Relativní biologická dostupnost asi 60% je daná metabolizmem při prvním průchodu játry (first-pass metabolizmus). Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost přípravku. Maximální plazmatické koncentrace bylo dosaženo 30 - 45 min po podání 50 mg itopridu.
Po opakovaném perorálním podání dávek v rozmezí 50 – 200 mg 3krát denně po dobu 7 dní vykazuje itoprid a jeho metabolity lineární farmakokinetiku a minimální akumulaci.
Distribuce
Z 96 % je itoprid vázán na plazmatické bílkoviny, a to zejména na albumin. Na alfa-1-kyselý glykoprotein se váže méně než 15% vázaného itopridu.
U potkanů je itoprid rozsáhle distribuován do tkání (Vd( = 6.1 L/kg) s vyjímkou CNS; vysoké hladiny se nacházejí v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku. Rozsah vazby na bílkoviny je u potkanů nižší než u lidí (78% vs. 96%). Průnik do CNS je minimální. Itoprid přechází do mateřského mléka potkanů.
Metabolismus
Itoprid je u lidí rozsáhle metabolizován v játrech. Byly identifikovány tři metabolity, z nichž pouze jeden vykazuje menší aktivitu bez farmakologického významu (přibližně 2 –3 % aktivity itopridu). Primární metabolit je u lidí N-oxid, který vzniká oxidací terciárního aminu N-dimethyl skupiny.
Itoprid je metabolizován flavin-dependentní monooxygenázou (FMO3), Množství a účinnost FMO-izoenzymů může u lidí podléhat genetickému polymorfismu, což může vést k vzácnému autozomálně-recesivnímu onemocnění zvanému trimethylaminurie (fish-odour syndrome). Poločas itopridu u lidí trpících trimethylaminurií tudíž může být delší.
V in-vivo farmakokinetických studiích reakcí katalyzovaných cytochromy P450 bylo zjištěno, že itoprid neinhibuje ani neindukuje CYP2C19 a CYP2E1. Podávání itopridu nemělo vliv ani na množství cytochromů P450 ani aktivitu difosfát-glukuronosyl transerázy.
Exkrece
Itoprid a jeho metabolity jsou primárně vylučovány močí. Po jednorázovém perorálním podání terapeutické dávky zdravým jedincům bylo do moči vyloučeno 3,7 % dávky jako itoprid a 75,4 % dávky jako N-oxid itopridu.
Biologický poločas itopridu je přibližně 6 hodin.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)