salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: diagnostická radiofarmaka, sloučeniny Technecia (99mTc), ATC kód: V09GA01.
Farmakodynamické účinky se po podání přípravku Technecium-(99mTc) Sestamibi neočekávají.
Po rekonstituci injekčním roztokem technecistanu-(99mTc) sodného se vytvoří následující komplex (Technecium-(99mTc) Sestamibi):
99mTc- (MIBI)6+ kde : MIBI = 2-methoxyizobutylisonitril
Technecium-(99mTc) Sestamibi, pokud se aplikuje v obvyklých aktivitách a obvyklým způsobem, nemá žádné klinicky zjistitelné farmakodynamické účinky.
Příjem Technecia-(99mTc) Sestamibi tkání závisí zejména na jejím prokrvení, které je zpravidla vyšší ve tkáni nádoru. Vzhledem ke své lipofilicitě a pozitivnímu náboji prochází komplex Technecia-(99mTc) Sestamibi buněčnou membránou a koncentruje se v nejvíce negativně nabité části buňky, mitochondrii.
Kardiální indikace
Technecium-(99mTc) Sestamibi se váže na mitochondriální membránu a kapacita intaktní mitochondriální membrány je důležitá pro intracelulární vazbu.
Příjem přípravku Technecium-(99mTc) Sestamibi v tkáni myokardu je úměrný krevnímu průtoku ve fyziologickém rozmezí průtoku. Míra pasivního příjmu je determinována propustností léčiva membránou a oblastí povrchu krevního řečiště, na které působí. Jelikož radioaktivní aktivátor vstupuje do buňky prostřednictvím difúze, bude při vysokém průtoku (>2,0 ml/g/min) podhodnocovat krevní průtok.
Je-li koronární průtok v průměru 0,52 až 3,19 ml/g/min, myokardiální extrakce pro Technecium-(99mTc) Sestamibi byla průměrně 0,38 +/- 0,09. Technecium-(99mTc) Sestamibi se z krve rychle distribuuje do tkáně. Pět minut po podání injekce je v oběhu již pouze 8 procent podané aktivity.
Technecium-(99mTc) Sestamibi podstupuje v průběhu času minimální redistribuci. To může mít vliv na detekci lézí, neboť rozdílné vyplachování mezi normálním a ischemickým myokardem může mít časem za následek snížení velikosti nebo závažnosti defektu.
Mastologické indikace
Zvýšená buněčná koncentrace přípravku Technecium-(99mTc)-Sestamibi byla prokázána v tkáni nádoru prsu pravděpodobně z důvodu vysokého obsahu mitochondrií v nádorových buňkách a vysokého membránového potenciálu nádorových buněk.
Řada in vitro studií prokázala, že přípravek Technecium-(99mTc) Sestamibi je substrát P-glykoproteinu. Byla prokázána přímá korelace mezi expresí P-glykoproteinu a vylučováním přípravku Technecium-(99mTc) Sestamibi z nádorů. Hyperexprese P-glykoproteinu v buňkách může vést k falešně negativnímu zobrazení, zejména pak nádorů, které jsou větší než 1 cm.
Parathyreoidní indikace
V adenomu parathyreoidních žláz se zvyšuje krevní průtok a počet mitochondrií.
Tato skutečnost se dá vysvětlovat zvýšeným příjmem a zachytáváním Technecia-(99mTc) Sestamibi v parathyreoidním adenomu.
Zdá se, že lokalizace Technecia-(99mTc) Sestamibi je závislá na krevním toku do tkáně, koncentraci Technecia-(99mTc) Sestamibi přítomného v tkáni a velikosti parathyreoidního adenomu.
(cs)
|