| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antibiotika, kombinace penicilinů, včetně inhibitorů beta laktamáz
ATC kód: J01CR01
Mechanizmus účinku
Ampicillin působí prostřednictvím inhibice biosyntézy mukopeptidu buněčné stěny. Ampicilin má široké spektrum baktericidní účinnosti proti četným grampozitivním a gramnegativním aerobním a anaerobním bakteriím, ale je rozkládán betalaktamázami. Četné betalaktamázy přítomné v mikroorganismech rezistentních vůči penicilinům a cefalosporinům jsou ireverzibilně inhibovány sulbaktamem, který má sám o sobě jen slabou baktericidní účinnost.
Inhibice betalaktamáz sulbaktamem je dvoufázový proces. Nejprve sulbaktam reverzibilně vytváří inaktivní komplex enzym-inhibitor s betalaktamázou. Procesem závislým na čase a koncentraci se tento komplex změní v jeden či více ireverzibilně inaktivovaných proteinů.
Účinnost sulbaktamu v ochraně proti rozkladu penicilinů a cefalosporinů mikroorganismy byla potvrzena všemi in vivo studiemi za použití rezistentních kmenů. V těchto studiích sulbaktam ukázal synergistický účinek s peniciliny a cefalosporiny. Jelikož se sulbaktam váže na některá stejná místa proteinů vážících peniciliny, některé citlivé kmeny jsou dokonce ještě citlivější na tuto kombinaci než na samotné betalaktamové antibiotikum.
Farmakodynamické účinky
Přípravek BITAMMON je kombinací betalaktamového antibiotika (ampicilin) a ireverzibilního inhibitoru betalaktamáz (sulbaktam). Samotný sulbaktam má velmi slabou antibakteriální účinnost, která je prakticky bezvýznamná, kromě účinku proti mikroorganismům Neisseriaceae , Acinobacter calcoaceticus, Bacteroides ssp, Branhamella catarrhalis a Pseudomonas cepacia , kombinace s ampicilinem však obnovuje účinnost proti kmenům produkujícím betalaktamázy.
Kombinace určená pouze k parenterálnímu podání má široké spektrum antibakteriální účinnosti proti četným grampozitivním a gramnegativním aerobním a anaerobním bakteriím, včetně kmenů produkujících betalaktamázu.
Limity citlivosti:
Limity citlivosti dle CA-SFM (Comité de l’Antibiogramme de la Société Française de Microbiologie):
Citlivé baktérie
Rezistentní baktérie
( 4 mg/l
> 16 mg/l
Limity citlivosti dle CLSI (US Clinical Laboratory Standards Institute):
Baktérie
citlivé**
rezistentní**
Enterobacteriaceae
( 8/4 mg/l
> 32/16 mg/l
Staphylococcus spp.*
( 8/4 mg/l
> 32/16 mg/l
Haemophilus influenzae a
( 2/1 mg/l
> 4/2 mg/l
H. parainfluenzae
* U Staphylococcus spp. lze použít výsledky testu na oxacilin. Methicilin (oxacilin)- rezistentní kmeny Staphylococcus spp. je třeba považovat za rezistentní bez ohledu na dosažený výsledek testu
** Uvedené limity citlivosti platí pro následující koncentrace: �ampicillin : sulbactam = 2 : 1
Prevalence získané rezistence různých kmenů se může lišit v jednotlivých geografických oblastech a v různých časových obdobích, proto je žádoucí získat lokální informace o stavu rezistence, zejména při léčbě závažných infekcí.
V nutných případech je třeba vyhledat odbornou konzultaci, zejména je-li lokální prevalence rezistence taková, že použití dané látky je přinejmenším u některých druhů infekcí diskutabilní.
Citlivost mikroorganismů na ampicilin/sulbaktam zaznamenaná v evropských klinických studiích prováděných na dospělých nebo dětech s různými infekcemi, které byly publikovány v období od do je shrnuta v následující tabulce.
Je třeba poznamenat, že tyto informace poskytují pouze přibližné vodítko. jaká je pravděpodobnost, že určitý mikroorganismus bude citlivý vůči přípravku BITAMMON 1g/0,5g prášek pro přípravu injekčního nebo infuzního roztoku.
Obecně citlivé kmeny
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus (citlivý vůči methicilinu)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae (včetně kmenů středně citlivých vůči penicilinu)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus ze skupiny viridans ^
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp.
Kmeny, u nichž může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecium +
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis +
Staphylococcus haemolyticus +
Staphylococcus hominis +
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Vrozeně rezistentní organismy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (methicilin-rezistentní)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Stenotrophomonas maltophilia
Jiné mikroorganismy
Chlamydia spp .
Chlamydophila spp .
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Ureaplasma urealyticum
+ V některých geografických oblastech činí procento rezistence více než 50%.
^ Heterogenní skupina některých kmenů Streptococcus spp . Procento rezistence se může lišit mezi různými kmeny.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)