| salt:hasText
| - Absorpce
Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. Po perorálním podání potahovaných tablet s obsahem 10 mg účinné látky bylo u dospělých na lačno dosaženo průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax) za 3 hodiny (Tmax ) po podání. Průměrná biologická dostupnost je 64%. Biologická dostupnost a Cmax nejsou ovlivněny obvyklou potravou. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích po podávání 10 mg potahovaných tablet nezávisle na příjmu potravy.
U žvýkacích tablet s obsahem 5 mg montelukastu bylo Cmax dosaženo 2 hodiny od podání dospělým nalačno. Průměrná biologická dostupnost po perorálním podání byla 73 % a je snížena na 63% po podání obvyklé potravy.
Po podání žvýkacích tablet s obsahem 4 mg montelukastu dětem ve věku 2 až 5 let nalačno bylo Cmax dosaženo 2 hodiny od podání. Průměrná Cmax je o 66% vyšší zatímco Cmin je nižší než u dospělých po podání 10 mg tablety.
Distribuce
Montelukast je z více než 99% vázán na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem za ustáleného stavu se pohybuje v průměru od 8 do 11 litrů. Studie s radioaktivně značeným montelukastem na potkanech prokázala, že látka jen minimálně přechází hematoencefalickou bariérou. Navíc koncentrace radioaktivně značeného materiálu byla 24 hodin po podání minimální též ve všech ostatních tkáních.
Biotransformace
Montelukast je extenzivně metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu za ustáleného stavu detekovatelné ani u dospělých a ani u dětí.
V in vitro studiích s lidskými jaterními mikrozomy se prokázalo, že na biodegradaci montelukastu se podílí cytochrom P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základě dalších in vitro výsledků s lidskými jaterními mikrozomy se ukázalo, že plasmatické terapeutické koncentrace montelukastu neinhibují žádný z cytochromů P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6. Podíl metabolitů na terapeutické účinnosti montelukastu je minimální.
Eliminace
Plasmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po perorálním podání radioaktivně značeného montelukastu bylo 86% radioaktivity získáno v 5denních sběrech stolice a < 0,2% bylo získáno v moči. Spolu s odhady o biologické dostupnosti montelukastu po perorálním podání to dokazuje, že montelukast a jeho metabolity se téměř výhradně vylučují žlučí.
Individuální rozdíly u pacientů
Pacienti vyššího věku a pacienti s mírnou až středně závažnou jaterní nedostatečností nevyžadují úpravu dávkování. Studie u pacientů s poškozením ledvin nebyla vykonána. Jelikož jsou montelukast a jeho metabolity vylučovány žlučí, nepředpokládá se potřeba úpravy dávkování u nemocných s poškozením ledvin. Nejsou dostupné údaje o farmakokinetice montelukastu u nemocných se závažnou jaterní nedostatečností (Child‑Pugh skóre vyšší než 9).
Po podání vysokých dávek montelukastu (20násobek a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) bylo pozorováno snížení plasmatických hladin theofylinu. Tento účinek nebyl pozorován po doporučované dávce 10 mg jednou denně.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)