About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC123129_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce a distribuce Olmesartan medoxomil je proléčivo. Ve střevní sliznici a v portální krvi je během absorpce z gastrointestinálního traktu rychle přeměňován esterázami na farmakologicky účinný metabolit olmesartan. Intaktní olmesartan medoxomil nebo intaktní strana řetězce medoxomilové složky byla detekována v plasmě nebo exkretech. Průměrná absolutní biologická dostupnost olmesartanu z tablet byla 25,6%. Průměrné maximální plasmatické koncentrace (cmax) olmesartanu je dosaženo během 2 hodin po perorálním podání olmesartan medoxomilu; koncentrace olmesartanu v plasmě se zvyšuje přibližně lineárně se zvyšováním jednotlivé dávky až do 80 mg. Potrava má minimální vliv na biologickou dostupnost olmesartanu a proto olmesartan medoxomil smí být podáván jak s potravou, tak bez ní. Klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice olmesartanu spojené s pohlavím nebyly pozorovány. Olmesaratan se velmi váže na plasmatické bílkoviny (99,7%), ale potenciál ke klinicky významným interakcím následkem vytěsnění z vazby na bílkoviny mezi olmesartanem a jinými současně podávanými léky, které se také vysoce váží na plasmatické bílkoviny, je nízký (což bylo potvrzeno nepřítomností klinicky významných interakcí mezi olmesartanem a warfarinem). Vazba olmesartanu na krevní buňky je zanedbatelná. Průměrný distribuční objem po intravenózním podání je nízký (16-29 l). Metabolismus a eliminace Celková plasmatická clearance byla 1,3 l/h (CV, 19%) a byla relativně pomalá ve srovnání s průtokem krve játry (cca 90 l/h). Po jednorázovém perorálním podání 14C-značeného olmesartan medoxomilu se 10-16% podané radioaktivity objevilo v moči (velká většina v průběhu 24 hodin po podání dávky) a zbytek radioaktivity byl zaznamenán ve stolici. Na základě systémové dostupnosti 25,6% lze vypočítat, že absorbovaný olmesartan je odstraňován jak renální exkrecí (cca 40%), tak hepato-biliární exkrecí (cca 60%). Veškerá zaznamenaná radioaktivita byla identifikována jako olmesartan. Další významné metabolity nebyly detekovány. Enterohepatální oběh olmesartanu je minimální. Protože velké množství olmesartanu se vylučuje žlučí, použití u pacientů s obstrukcí žlučových cest je kontraindikováno (viz bod 4.3). Terminální eliminační poločas olmesartanu po opakovaném perorálním podání je 10 až 15 hodin. Steady state je dosažen po několika prvních dávkách a další akumulace již není po 14 dnech při opakovaném podání zřejmá. Renální clearance byla přibližně 0,5-0,7 l/h a byla nezávislá na dávce. Farmakokinetika u vybraných populací Starší pacienti U starších pacientů (65-75 let) trpících hypertenzí byla AUC ve steady state ve srovnání s mladšími věkovými skupinami zvýšena o cca 35% a u velmi starých pacientů ((75 let) o cca 44 %. Toto zvýšení by mohlo být alespoň částečně spojeno se zhoršenými funkcemi ledvin u této skupiny pacientů. Poškození ledvin U pacientů s mírným, středně závažným a závažným poškozením ledvin byla AUC ve steady state ve srovnání se zdravými dobrovolníky zvýšena o 62%, 82% a 179% resp. (viz body 4.2, 4.4). Poškození jater Po jednorázovém perorálním podání byly hodnoty AUC olmesartanu o 6%, resp. 65% vyšší při mírném, resp. středně závažném poškození jater než u odpovídajících zdravých dobrovolníků. Nevázaná frakce olmesartanu ve 2 hodině po podání u zdravých dobrovolníků, u pacientů s mírným poškozením jater a u pacientů se středně závažným poškozením jater byla 0,26%, 0,34%, resp. 0,41%. Po opakovaném podání pacientům se středně závažným poškozením jater byla průměrná AUC olmesartanu opět o 65% vyšší než u zdravých dobrovolníků. Průměrné hodnoty Cmax olmesartanu byly u pacientů s poškozenými játry a zdravých jedinců podobné. Olmesartan medoxomil nebyl posuzován u pacientů se závažným poškozením jater (viz body 4.2, 4.4). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 96 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software