Diltiazem se velmi rychle vstřebává ze střeva, v krvi se objevuje již několik minut po podání. Maximálních plasmatických koncentrací je dosaženo během 4,1 až 7,1 hodin. Diltiazem se váže z 80-85% na plazmatické proteiny. Vlivem first pass efektu je jeho systémová biologická dostupnost jen asi 40%.
Biologický poločas diltiazemu je bifazický, časný je 20‑30 minut, terminální cca 3,5 hodiny. Účinek po retardovaných tabletách nastupuje za 5‑7 hodin a trvá 12 i více hodin.
Diltiazem podléhá extenzivnímu metabolizmu v játrech za součinnosti cytochromu P450. Dva hlavní metabolity jsou demethyldiltiazem a desacetyldiltiazem. Přípravek je eliminován žlučí (65%) a močí (35%).
(cs)