Farmakoterapeutická skupina: Antiparkinsonika, Inhhibitory monoaminooxidázy typu B.
Selegilin selektivně inhibuje MAO-B (odpovědná především za rozklad dopaminu) v mozku a rovněž zabraňuje presynaptickému zpětnému vychytávání dopaminu.
Vazba selegilinu na MAO-B je ireverzibilní, avšak pro novotvorbu MAO-B klesá její inhibice po 1-2 dnech.
Postmortální studie prokázaly, že působení MAO na dopamin a serotonin bylo v mozkové tkáni pacientů s parkinsonismem léčených 10 mg selegilin-hydrochloridu denně po 6 dnů navíc k dlouhodobé léčbě levodopou sníženo o 90 a 65%. Hladiny dopaminu v substantia nigra u pacientů s parkinsonismem, kteří byli léčeni selegilinem navíc k léčbě levodopou, byly přibližně o 70% vyšší než u pacientů, kteří neužívali selegilin. Hladiny serotoninu nebyly změněny. Poměr inhibice MAO-B:MAO-A se neměnil při dlouhodobé léčbě.
Ačkoliv v postmortálních studiích mohla být prokázána inhibice MAO-A, klinicky významná inhibice intestinální MAO-A vedoucí ke zvýšení citlivosti vůči tyraminu ("cheese effect" s bolestmi hlavy a náhlou hypertenzní krizí) mohla být prokázána pouze při dávkách selegilin-hydrochloridu vyšších než 20 mg/den.
(cs)