| salt:hasText
| - Farmakokinetika levocetirizinu je lineární, na dávce a čase nezávislá, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jak po podání samotného enantiomeru, tak i cetirizinu. Během procesu absorpce a eliminace nedochází k chirální inverzi.
Absorpce:
Po perorálním podání se levocetirizin rychle a ve velkém množství absorbuje. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za dva dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné dávky 5 mg a 308 ng/ml po podání opakované každodenní dávky 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce není závislý na dávce a není ovlivněn současným příjmem potravy, ale maximální koncentrace v plazmě je vlivem potravy snížena a její dosažení zpožděno.
Distribuce:
U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se distribuce ve tkáních ani přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v kompartmentu CNS.
Levocetirizin je z 90 % vázán na plazmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg.
Biotransformace
U lidí se metabolizuje méně než 14 % podané dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním inhibitorů enzymů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O- dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován isoenzymem CYP 3A4, zatímco na katalýze aromatické oxidace se podílejí mnohonásobné a/nebo neurčené CYP isoformy. Bylo zjištěno, že levocetirizin po perorálním podání dávky 5 mg při dosažených koncentracích vyšších než jsou maximální koncentrace neovlivňuje aktivitu isoenzymů CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.
Vzhledem k nízkému metabolismu a absenci metabolického inhibičního potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami a naopak nepravděpodobná.
Eliminace
Plazmatický poločas je u dospělých 7,9 ( 1,9 hodiny. Průměrná celková tělesná clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí, v průměrném množství 85,4 % podané dávky. Vylučování stolicí představuje pouze 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován jak glomerulární filtrací, tak aktivní tubulární sekrecí.
Poškození funkce ledvin
Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu koreluje s hodnotou clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou ledvin upravit intervaly mezi dávkami levocetirizinu na základě hodnot clearance kreatininu. U pacientů s anurií v konečném stadiu onemocnění ledvin se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80 % ve srovnání se zdravými osobami. Množství levocetirizinu odstraněného standardní čtyřhodinovou hemodialýzou bylo ( 10 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)