salt:hasText
| - Každá složka léčivé látky má svoje separátní farmakologické vlastnosti.
Absorpce: Po perorálním podání u lidí se inosin pranobex ze zažívacího ústrojí rychle a úplně vstřebává (≥ 90 %). Vylučuje se močí.
U opic Makak Rhesus se močí po perorálním podání přípravku vyloučilo 94–100 % hodnot DIP (N,N-dimethylamino-2-propanolu) a PAcBA (p-aminobenzoové kyseliny) zjištěných v krvi.
Distribuce: U opic byla značená látka nalezena v následujících tkáních (v pořadí podle snižující se specifické aktivity): ledvinách, plicích, játrech, srdci, slezině, varlatech, slinivce a kosterním svalstvu.
Metabolismus: U zdravých lidských dobrovolníků se po perorálním podání 1 000 mg značené látky zjistily plazmatické koncentrace DIP 3,7 μg/ml (za 2 hodiny) a PAcBA 9,4 μg/ml (za 1 hodinu).
V klinických tolerančních studiích při použití různých dávek maximální koncentrace kyseliny močové po perorální dávce přípravku jako měření inosinové složky nejsou lineární a mohou kolísat v rozmezí ±10 % mezi jednou až třemi hodinami.
Vylučování: Exkrece PAcBA a jejích hlavních metabolitů močí v rovnovážném stavu při dávce 4 g denně dosáhla přibližně 85 % podané dávky. 95 % radioaktivity odvozené od DIP činil nezměněný a DIP N-oxid. Eliminační poločas DIP je 3,5 hodiny a PAcBA 50 minut. Hlavními metabolity u lidí jsou DIP N-oxid a PAcBA o-acylglukuronid. Protože inosinová složka přípravku se metabolizuje stejně jako endogenní inosin na kyselinu močovou, není vhodné u lidí provádět studie se značenou látkou. Ve studiích u zvířat se 70 % podaného inosinu vylučuje močí ve formě kyseliny močové, zbylá část jako xantin a hypoxantin.
Biologická dostupnost/AUC: Vylučování PAcBA složky a jejích metabolitů do moči v rovnovážném stavu činí ≥ 90 %, DIP složky a jeho metabolitů ≥ 76 %. Hodnoty AUC byly ≥ 88 % u DIP a 77 % u PAcBA.
(cs)
|