salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : biguanidy, metformín
ATC kód: A10BA02
Metformin je biguanid s antihyperglykemickým účinkem, snižující jak bazální tak postprandiální glykémii. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykémii.
Metformin může působit 3 mechanismy:
snížením tvorby glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy (2) ve svalech, zvýšením senzitivity na inzulín, zlepšením periferního vychytávání a utilizace glukózy (3) a zpožděním absorpce glukózy ve střevě.
Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu působením na glykogensyntázu.
Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT).
U lidí má metformin nezávisle na působení na glykémii pozitivní účinky na metabolismus lipidů. To bylo prokázáno u terapeutických dávek v kontrolovaných střednědobých nebo dlouhodobých studiích: metformin snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická efektivita:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) potvrdila dlouhodobý přínos intenzivní kontroly glykémie u diabetu II.typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených metforminem po selhání samotných dietních opatření prokázala:
signifikantní snížení absolutního rizika komplikací diabetu u skupiny s metforminem (29,8 případů/1000 pacientů a rok) oproti skupině pouze na dietě (43,3 případů/1000 pacientů a rok), p=0,0023 a oproti skupinám s kombinací sulfonylurey a s monoterapií inzulínem (40,1 případů/1000 pacientů a rok), p=0,0034.
signifikantní snížení absolutního rizika mortality spojené s diabetem: metformin 7,5 případů/1000 pacientů a rok, pouze dieta 12,7 případů/1000 pacientů a rok), p=0,017.
signifikantní snížení absolutního rizika celkové mortality: metformin 13,5 případů/1000 pacientů a rok oproti samotné dietě 20,6 případů/1000 pacientů a rok (p=0,011) a oproti skupinám s kombinací sulfonylurey a s monoterapií inzulínem 18,9 případů/1000 pacientů a rok (p=0,021).
signifikantní snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1000 pacientů a rok, pouze dieta 18 případů/1000 pacientů a rok (p=0,01).
Pro metformin užívaný v kombinaci se sulfonylureou jako léčba druhé volby nebyl přínos s ohledem na klinický výsledek prokázán.
U diabetu I.typu byla u vybraných pacientů použita kombinace metforminu a inzulínu, ale klinický přínos této kombinace nebyl formálně stanoven.
(cs)
|