salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: selektivní betablokátory
ATC kód: C07AB02
Metoprolol je beta1 selektivní betablokátor, tzn., že blokuje beta1 srdeční receptory při významně nižších dávkách než je potřebné k blokádě beta2 receptorů.
Metoprolol vykazuje pouze nevýznamný membránový stabilizační účinek a nemá žádný agonistický účinek.
Metoprolol snižuje nebo blokuje stimulační účinek katecholaminů na srdce (uvolňovaných zejména při fyzickém nebo mentálním stresu). Metoprolol snižuje tachykardii, srdeční výkon a kontraktilitu a krevní tlak.
Plazmatická koncentrace a účinek (beta1 blokující) tablet s prodlouženým uvolňováním obsahujících metoprololi succinas jsou distribuovány během dne rovnoměrněji než při užití tradiční formy tablet s beta1 selektivními betablokátory.
Neboť plazmatická koncentrace je stabilní, klinická beta1 selektivita je lepší než při užití tradičních tablet s beta1 selektivními betablokátory. Riziko nežádoucích účinků spojených s maximální koncentrací je také minimální (např. bradykardie nebo slabost končetin).
V případě potřeby může být metoprolol podáván pacientům se symptomy obstrukčního plicního onemocnění současně s beta2 agonisty.
Účinek na srdeční selhání :
Studie MERIT-HF (3991 NYHA II-IV pacientů, ejekční frakce ≤40 %), ve které byl metoprolol kombinován se standardní terapií srdečního selhání (tj. s diuretiky, s ACE inhibitory nebo v případě pacientovy intolerance ACE inhibitorů s hydralazinem, s dlouhodobě účinnými nitráty nebo s angiotensin-II receptorovými agonisty a, v případě potřeby, se srdečními glykosidy) vykazovala např. snížení celkové mortality o 34 % (p=0,0062 (přiměřený); p=0,00009 (zanedbatelný)).
Mortalita (nehledě na příčinu) ve skupině s metoprololem byla 145 (7,2 % pacientů za rok) oproti 217 (11 %) ve skupině s placebem, s relativním rizikem 0,66 [95 % CI 0.53-0.81].
(cs)
|