About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC116768_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce a distribuce: Metoprolol se úplně absorbuje po perorálním podání. Vlivem významného prvního metabolismu metoprololu je systémová dostupnost po jednorázové perorální dávce 50 %. Biologická dostupnost tablet s prodlouženým uvolňováním je ve srovnání s konvenční lékovou formou (tableta) snížena o 20-30 %, ale to nemá významný vliv na klinickou účinnost, neboť plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) je v obou případech shodná. Jen malá část metoprololu (přibližně 5-10 %) se váže na plazmatické bílkoviny. Každá tableta s prodlouženým uvolňováním s metoproli succinass obsahuje velké množství pelet s obsahem metoproli succinas s kontrolovaným uvolňováním. Každá peleta je potažena vrstvou polymeru , která řídí rychlost uvolňování metoprololu. Tableta s prodlouženým uvolňováním se rychle rozpadá a granule s kontrolovaným uvolňováním se rozptýlí v gastrointestinálním traktu, kde uvolňují průběžně metoprolol po dobu 20 hodin. Poločas eliminace metoprololu je v průměru 3,5 hodiny (viz. odstavec Biotransformace a eliminace). Po jedné denní dávce dosáhne maximum plazmatické koncentrace metoprololu přibližně dvakrát nejnižší úrovně. Biotransformace a eliminace: Metoprolol je metabolizován oxidací v játrech. Tři známé hlavní metabolity nevykazovaly klinicky významný betablokující účinek. Metoprolol je metabolizován primárně, ale ne pouze, jaterním enzymem cytochromem (CYP) 2D6. Vzhledem k mnohotvárnosti genu CYP 2D6 je rychlost přeměny individuální. Osoby s nízkou metabolickou kapacitou (přibližně 7-8 %) vykazují vyšší plazmatickou koncentraci a pomalejší eliminaci než osoby s dobrou metabolickou kapacitou. Přesto jsou plazmatické koncentrace stabilní a individuálně opakovatelné. Více než 95 % perorální dávky se vylučuje močí. Přibližně 5 % dávky se vylučuje v nezměněné podobě, v ojedinělých případech je to až 30 %. Poločas eliminace metoprololu v plazmě je v průměru 3,5 hodiny (s variabilitou 1-9 hodin).Celková clearance je asi 1 l/min. Farmakokinetika metoprololu u staršch lidí se výrazně neliší od mladší populace. U pacientů s poškozenou funkcí ledvin je biologická dostupnost a eliminace metoprololu normální. Přesto je ale eliminace jeho metabolitů snížena. Významná kumulace metabolitů byla pozorována u pacientů s glomerulární filtrační rychlostí menší než 5 ml/min. Akumulace metabolitů nepotencuje betablokující účinek metoprololu. U pacientů s cirhózou jater může dojít ke zvýšení biologické dostupnosti metoprololu a ke snížení celkové clearance. Nicméně toto zvýšení je klinicky významné pouze u pacientů s vážným poškozením jaterních funkcí nebo s portokavální anastomózou. U pacientů s portokavální anastomózou je totální clearance přibližně 0,3 l/min a hodnoty AUC jsou přibližně šestkrát větší než u zdravých jedinců. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software