| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: metformin a sulfonamidy
ATC kód: A10BD02
Metformin je biquanid s antihyperglikemickými účinky snižující jak bazální tak postprandiální glykémii. Nestimuluje uvolňování inzulínu a nevyvolává tedy hypoglykémii.
Metformin může působit 3 různými mechanismy:
snížením produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogenézy a glykogenolýzy,
zvýšením citlivosti na inzulín ve svalech, zlepšením periferního vychytávání glukózy a jejího využití,
zpomalením absorpce glukózy ve střevech.
Metformin stimuluje syntézu glykogenu v buňkách působením na glykogensyntetázu. Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportních mechanismů pro glukózu (GLUT).
Metformin působí u lidí nezávisle na ovlivnění glykémie příznivě na metabolismus tuků. To bylo prokázáno u terapeutických dávek v kontrolovaných, středně dlouhodobých nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin snižuje celkový cholesterol, LDL cholesterol a hladiny triglyceridů. V klinických testech prováděných doposud s léčebnou kombinací metformin a glibenklamid nebyly tyto příznivé účinky na metabolismus lipidů prokázány.
Glibenklamid patří mezi deriváty sulfonylurey druhé generace s krátkým biologickým poločasem: působí rychlé snížení hladiny krevního cukru stimulací uvolnění inzulínu z pankreatu, tento účinek je závislý na přítomnosti funkčních beta buněk v Langerhansových ostrůvcích.
Je velmi důležité, že glibenklamid stimuluje sekreci inzulinu po jídle.
Podání glibenklamidu diabetikům vyvolává zvýšení postprandiální inzulínem stimulované odpovědi. Zvýšená postprandiální odpověď u sekrece inzulínu a C-peptidu přetrvává nejméně 6 měsíců po léčbě.
Metformin a glibenklamid mají různé mechanismy a místa účinku, ale jejich působení se vzájemně doplňuje. Glibenklamid stimuluje pankreas k sekreci inzulínu, zatímco metformin snižuje rezistenci buněk na inzulin působením na periferní (kosterní svalstvo) a citlivost jater na inzulin.
Výsledky kontrolovaných, dvojitě zaslepených klinický studií s referenčními přípravky v léčbě diabetu 2. typu nedostatečně kontrolovaného monoterapií metforminem nebo glibenklamidem v kombinaci s dietou a cvičením ukázaly, že kombinace obou látek měla aditivní účinek na regulaci glukosy.
Pediatričtí pacienti:
V 26-týdenní, aktivně kontrolované, dvojitě zaslepené klinické studii provedené na 167 pediatrických pacientech v rozmezí věku od 9 do 16 let s diabetem 2. typu nedostatečně kontrolovaného dietou a cvičením, s nebo bez perorální antidiabetické léčby, fixní kombinace 250 mg metformin hydrochloridu a 1,25 mg glibenklamidu neprokázala větší účinnost metformin hydrochloridu nebo glibenklamidu při snižování HbA1c ze základní hodnoty. Z tohoto důvodu by přípravek Formaglyben neměl být u pediatrických pacientů užíván.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)