salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Léčiva ke snížení toxicity protinádorové léčby
kód ATC: V03AF06
Natrium-folinát je sodná sůl kyseliny 5-formyl tetrahydrofolové. Je to aktivní metabolit kyseliny folinové a esenciální koenzym pro syntézu nukleových kyselin v cytotoxické terapii.
Natrium-folinát se často používá ke zmenšení toxicity folátových antagonistů, jako je například methotrexát, a kvůli protichůdným účinkům k těmto antagonistům. Natrium-folinát a folátoví antagonisté sdílejí týž membránový transportní nosič a soupeří o transport do buněk, čímž je stimulován odtok folátových antagonistů. Natrium-folinát rovněž chrání buňky před účinky folátových antagonistů tím, že doplňuje sníženou zásobu folátů. Natrium-folinát slouží jako předredukovaný zdroj H4 folátu, proto může sloužit k přemostění blokády docílené pomocí folátových antagonistů a sloužit jako zdroj pro různé koenzymové formy kyseliny folové.
Natrium-folinát se rovněž často používá k biochemické modulaci účinku fluoropyridinu (5-FU), aby se posílila jeho cytotoxická aktivita. 5-FU inhibuje thymidylátsyntázu (TS), klíčový enzym, který se účastní biosyntézy pyrimidinu, a folinát zesiluje inhibici TS zvýšením intracelulární zásoby folátů, čímž stabilizuje komplex 5FU-TS a zvyšuje jeho aktivitu.
Natrium-folinát lze podávat intravenózně jako prevenci a léčbu nedostatku folátů, pokud mu nelze zabránit nebo korigovat jej podáváním kyseliny folové per os. Tento případ může nastat při úplné parenterální výživě a při těžkých malabsorpčních poruchách. Tento přípravek je rovněž indikován v léčbě megaloblastické anémie způsobené nedostatkem folátů v případě, že podávání per os není vhodné.
(cs)
|