Po perorálním podání se isoniazid rychle a skoro úplně vstřebává. Maximálních hladin v krvi dosahuje za 1-2 hodiny po podání. Dostupnost perorálně podaného léku je 90%. Při současném podání potravy dochází ke snížení absorpce. Proniká snadno do všech tkání a tělních tekutin, likvoru (20% koncentrace plazmatické hladiny), mateřského mléka, výpotků, sputa i do stolice. Snadno prochází i placentární bariérou. V krvi se v nevelké míře váže na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je 0.6-0.75 l/kg, plazmatická koncentrace
3-5 mg/l.V játrech je skoro úplně metabolizován, převážně acetylací. Tato okolnost však významně neovlivňuje účinnost přípravku. Metabolity jsou inaktivní a jsou vylučovány do moči. Biologický poločas je individuální, podle rychlosti acetylace 1,5-4 hodiny. Rychlost acetylace je geneticky podmíněná a signifikantně neovlivňuje účinnost isoniazidu. Pomalá acetylace může vést k vyšším plasmatickým hladinám isoniazidu a k vyššímu výskytu nežádoucích účinků. Během 24 hodin je močí vyloučeno (glomerulární filtrací) 70% perorálně podané dávky. 4-14% podané dávky je vyloučené v nezměněné podobě, zbytek se vylučuje ve formě metabolitů, malá část přechází do střeva.
Terapeutická hladina isoniazidu v séru je 0.5-12 mg/l.
(cs)