| salt:hasText
| - ASA je slabá kyselina, která rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních úseků tenkého střeva. Neionizovaná prostupuje gastrointestinální stěnou pasivní difuzí. Resorpce z tabletové lékové formy je více než 80%. Presystémový metabolismus je vysoký.
Maximální koncentrace ASA v plazmě je dosaženo po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém dávkování je distribuční objem ASA 170-200 ml/kg tělesné hmotnosti. Esterázy v gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace vstupuje jako kyselina salicylová. ASA je možno detekovat v plazmě pouze krátce. Váže se na albumin z 85 - 95%. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a v důsledku kompetice na vazebném místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do mléka.
ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale hlavně v endoplazmatickém retikulu jater. Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity - kyselinu salicylovou, salicyluronovou, a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit. Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče.
Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezií. Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20 - 100 mg.1-1.
Vytěsnění bilirubinu salicyláty při vazbě na plazmatické bílkoviny může zapříčinit vznik jádrového ikteru u novorozenců. Mimo obecně platné odlišnosti farmakokinetiky u geriatrických pacientů (snížená žaludeční kyselost, hypalbuminémie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece) nejsou specifické rozdílnosti ve farmakokinetice v geriatrii.
Paracetamol se po perorální aplikaci rychle a kompletně resorbuje. Biologická dostupnost paracetamolu je kolem 80%, nezávisí na velikosti dávky. Má výrazný first-pass metabolismus.
Na bílkoviny plazmy se váže méně než 20%. Distribuční objem je kolem 90 l.kg-1.
Extenzivní metabolismus paracetamolu probíhá v játrech. Z paracetamolu podaného v terapeutické dávce vzniká konjugát glukuronidu (55% dávky), konjugát sulfátu (30%), konjugát kyseliny merkapturové (4%), konjugát cysteinu (4%). Zbytek tvoří neidentifikovatelné metabolity. Poločas v plazmě je od 1,5 - 3 hod.
Vylučuje se močí. Celková clearance je kolem 5 ml.min-1.kg1. U paracetamolu je málo znám vztah mezi hladinou plazmatické koncentrace a nežádoucími účinky, vyplývající z deplece glutationu.
Snížení kapacity konjugačních procesů s postupujícím věkem, indukce biotransformačních enzymů (etanolem, fenobarbitalem, izoniazidem), idiosynkrazie vede ke změnám farmakokinetiky se vznikem cytotoxických metabolitů. Akutní onemocnění jater zvyšují vnímavost na hepatotoxické působení a chronická onemocnění jater způsobují snížení biotransformace.
Kofein se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává. T 1/2 je u dospělých 2,5 - 4,5 hod. Distribuuje se do všech částí organismu. Prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Extenzívně se metabolizuje v játrech hlavně demetylací a oxidací. Mnoho metabolitů je aktivních. Vylučuje se hlavně ledvinami.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)