| salt:hasText
| - Charakteristika léčivé látky
Plazmatické koncentrace po podání
Po podání 1 dávky 1 gramu cefotaximu maximální plazmatické koncentrace dosahují následujících hodnot:
Způsob podání Cmax (µg/ml) Biologická dostupnost
i.v. injekce 100 -
i.v. 30minutová infuze 40 -
i.m. injekce 20 90-95%
Rovnovážného stavu je dosaženo po několika dávkách při výši koncentrací cefotaximu zhruba 10 µg/ml a desacetylcefotaximu zhruba 5 µg/ml.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem cefotaximu dosahuje hodnot od 20 do 30 l/1,73 m2. Na plazmatické proteiny je cefotaxim vázán z 25 až 40%. Po podání běžných dávek cefotaxim je inhibičních koncentrací pro citlivé mikroorganismy dosaženo ve většině tělesných tkání a tekutin. Přes nezanícené meningy je penetrace nízká, podobné jako u jiných beta - laktamových antibiotik. Ve většině tělesných tkání a tekutin jsou dosaženy i vysoké koncentrace desacetylcefotaximu, hlavního metabolitu, které mají také dostatečný antibakteriální účinek, souběžný i synergický s cefotaximem. Tento fakt vysvětluje dobrý terapeutický účinek cefotaximu podávaného v časových intervalech delších, než které by byly teoreticky stanoveny na základě eliminační farmakokinetiky cefotaximu samotného. Cefotaxim ve velké míře prochází placentou, do mateřského mléka prochází v nízkých koncentracích.
Biotransformace a eliminace
Cefotaxim je metabolizován v játrech na desacetylcefotaxim, který je dále metabolizován na neúčinný metabolit. Přibližně 80% podaného cefotaximu je vyloučeno močí, z toho přibližně 50-60% v nezměněné podobě a zbytek jako metabolity. Zhruba 20% dávky je vyloučeno stolicí, v malé míře jako cefotaxim a desacetylcefotaxim.
U osob s normální ledvinnou funkcí jsou:
- pro cefotaxim přibližné hodnoty plazmatické clearence 15 l/hod, renální clearence 9 l/hod a eliminačního poločasu 1,2 hod;
- pro desacetylcefotaxim přibližné hodnoty plazmatické clearence 45 l/hod, renální clearence 13,2 l/hod a eliminačního poločasu 1,6 hod.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)