| salt:hasText
| - Absorpce
Omeprazol je nestálý v kyselém prostředí, a proto je podáván perorálně v podobě enterosolventních mikrogranulí v želatinové tobolce. K absorpci dochází v tenkém střevě.
Maximální koncentrace omeprazolu v plazmě je dosaženo během 1 až 3 hodin po podání.
Distribuce
Distribuční objem omeprazolu je relativně malý (0,3l/kg tělesné hmotnosti) a odpovídá objemu extracelulární tekutiny. Asi 95% se váže na proteiny.
Eliminace
Omeprazol je zcela metabolizován, a to hlavně v játrech prostřednictvím CYP2C19. Po pětidenním intravenózním podávání 40 mg omeprazolu se absolutní biologická dostupnost zvýšila asi o 50%, což lze vysvětlit sníženou jaterní clearance způsobenou saturací enzymu CYP2C19.
Metabolity omeprazolu sulfon-, sulfid- a hydroxyomeprazol lze detekovat v plazmě. Žádný z těchto metabolitů významně neovlivňuje sekreci žaludeční kyseliny. Asi 20% podané dávky je vyloučeno stolicí a zbylých 80% je vyloučeno močí ve formě metabolitů. Hlavními metabolity v moči jsou hydroxyomeprazol a odpovídající karboxylová kyselina.
Plazmatický poločas je asi 40 minut a úplná plazmatická clearance je 0,3 až 0,6 l/min.
Vztah mezi plazmatickou koncentrací a účinkem
Omeprazol je jako slabá báze kumulován v kyselém prostředí nitrobuněčné soustavy kanálků parietálních buněk. V tomto kyselém prostředí je omeprazol protonizován a konvertován na omeprazol sulfenamid, což je vlastní léčivá látka. Tato léčivá látka se kovalentně váže na protonovou žaludeční pumpu (H+,K+-ATPázu) na povrchu žaludeční parietální buňky a inhibuje její aktivitu. Inhibice sekreční aktivity je proto podstatně delší než doba, po kterou je omeprazol přítomen v plazmě. Stupeň inhibice kyselé sekrece není závislý na plazmatické koncentraci omeprazolu v daném okamžiku, přímo však koreluje s AUC.
Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti
U starších osob je biologická dostupnost omeprazolu lehce zvýšená a jeho vylučování lehce sníženo. Individuální hodnoty jsou však téměř stejné jako u mladých a zdravých subjektů a nejsou údaje o tom, že je nižší snášenlivost u starších pacientů léčených obvyklými dávkami omeprazolu.
Děti
Děti starší 2 let léčené doporučenými dávkami mají podobnou plazmatickou koncentraci jako dospělí. U dětí mladších 6 měsíců je clearance omeprazolu nižší vzhledem k špatné metabolizaci omeprazolu.
Porucha funkce ledvin
U nemocných s poruchou funkce ledvin je kinetika omeprazolu velmi podobná jako u zdravých osob. Avšak protože vylučování ledvinami je nejdůležitější cestou eliminace metabolitů omeprazolu, rychlost vylučování je snížena v souladu se stupněm poruchy funkce ledvin. Akumulaci omeprazolu se dá zabránit jeho podáváním v jedné denní dávce.
Porucha funkce jater
U nemocných s chronickým jaterním onemocněním je clearance omeprazolu snížená a plazmatický poločas se může zvýšit až na zhruba 3 hodiny. Biologická dostupnost může být vyšší než 90%. Omeprazol podávaný po 4 týdny v dávce 20 mg jednou denně byl velmi dobře tolerován a akumulace omeprazolu a jeho metabolitů nebyla pozorována.
Pomalí metabolizéři enzymu CYP2C19
U malého procenta nemocných (s pomalou metabolizací CYP2C19) bylo pozorováno snížené vylučování omeprazolu. Poločas terminální eliminace může být v těchto případech až 3krát vyšší než za normálních okolností a AUC může být až desetkrát vyšší.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)